Disufenton sodium
别名: NXY-059, Cerovive
Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮，具有高效的神经保护作用。Phase 3。
Disufenton sodium Chemical Structure
CAS: 168021-79-2
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产品质控
生物活性
| 产品描述 | Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮，具有高效的神经保护作用。Phase 3。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。[1]在一个体外血脑屏障(BBB)模型中，氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后，NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外，OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB，这被NXY-059大量减少。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
大鼠体内，NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ，PBN为1.4 mg/kg)下，NXY-059比PBN有效。当恢复7天时，能够得到相似的结果。开始再循环后，NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。[1] NXY-059，一种自由基捕获剂，具有很好的保护作用，在灵长类动物中，减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量，比盐水处理值少>50%，对白质和灰质具有相似的保护程度。[3] NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损，并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入，和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。[4] |
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| 动物实验 | Animal Models | 钓鱼丝用于在雄性Wistar大鼠体内产生阻塞和神经功能缺陷 |
| Dosages | 0.3，3.0 或 30 mg/kg | |
| Administration | 通过右侧颈静脉给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 381.33 | 分子式 | C11H13NNa2O7S2 |
| CAS号 | 168021-79-2 | SDF | Download Disufenton sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C)[N+](=CC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.3 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 76 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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