PD318088
PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
PD318088 Chemical Structure
CAS: 391210-00-7
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产品质控
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| 相关靶点 | MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
MEK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域，PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果，而不是全部结果的改变。[1] | |||
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 561.09 | 分子式 | C16H13BrF3IN2O4 |
| CAS号 | 391210-00-7 | SDF | Download PD318088 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 112 mg/mL ( (199.61 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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