MEK

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信号通路图

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MEK产品

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2673 Trametinib (GSK1120212) Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
Gastric Cancer, 2024, 10.1007/s10120-024-01468-8
S1036 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00073-0
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):59
mBio, 2024, e0313623.
S1008 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。
iScience, 2024, 27(1):108696
Nat Cancer, 2023, 4(3):419-435
Nat Cancer, 2023, 4(3):419-435
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Microorganisms, 2024, 12(1)188
S1020 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。
iScience, 2024, 27(3):109249
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1275940
PLoS One, 2023, 18(5):e0285707
S8041 Cobimetinib (GDC-0973) Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S7007 Binimetinib (MEK162) Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S1531 BIX 02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1475 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989
S2310 Honokiol (NSC 293100) Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S1089 Refametinib (RDEA119) RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S2617 TAK-733 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
mediaTUM, 2023,
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
S2134 AZD8330 AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
S7170 Avutometinib Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
Cell Mol Life Sci, 2022, 80(1):12
S1530 BIX 02188 BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
Cell Death Dis, 2023, 14(11):715
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6
Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S7553 GDC-0623 GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Transplantation, 2022, 106-8:1589-1599
S1066 SL-327 SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549
Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070
S2326 Myricetin Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312
Molecules, 2021, 26(5)1210
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1568 PD318088 PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
JID Innov, 2024, 4(2):100248
Cell Rep, 2022, 38(7):110374
Mol Cell Proteomics, 2022, 21(6):100240
S8355 APS-2-79 HCl APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。
Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249
Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274
A5019 MEK1 Rabbit Recombinant mAb
Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
A5191 Phospho-MEK1 (S298) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
S0739 PD184161 PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。
E3106 Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
A5009 MEK2 Rabbit Recombinant mAb
S6641 GW284543 (UNC10225170) GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。
S0372New RO4987655 RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。
E0404 Zapnometinib (PD0184264) Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
A5050 MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb
A5165 MEK3 Rabbit Recombinant mAb
S2673 Trametinib (GSK1120212) Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
Gastric Cancer, 2024, 10.1007/s10120-024-01468-8
S1036 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00073-0
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):59
mBio, 2024, e0313623.
S1008 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。
iScience, 2024, 27(1):108696
Nat Cancer, 2023, 4(3):419-435
Nat Cancer, 2023, 4(3):419-435
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Microorganisms, 2024, 12(1)188
S1020 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。
iScience, 2024, 27(3):109249
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1275940
PLoS One, 2023, 18(5):e0285707
S8041 Cobimetinib (GDC-0973) Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S7007 Binimetinib (MEK162) Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S1531 BIX 02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1475 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989
S2310 Honokiol (NSC 293100) Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S1089 Refametinib (RDEA119) RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S2617 TAK-733 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
mediaTUM, 2023,
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
S2134 AZD8330 AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
S7170 Avutometinib Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
Cell Mol Life Sci, 2022, 80(1):12
S1530 BIX 02188 BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
Cell Death Dis, 2023, 14(11):715
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6
Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S7553 GDC-0623 GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Transplantation, 2022, 106-8:1589-1599
S1066 SL-327 SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549
Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070
S2326 Myricetin Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312
Molecules, 2021, 26(5)1210
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1568 PD318088 PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
S4484 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
JID Innov, 2024, 4(2):100248
Cell Rep, 2022, 38(7):110374
Mol Cell Proteomics, 2022, 21(6):100240
S0739 PD184161 PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。
E3106 Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
S6641 GW284543 (UNC10225170) GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。
S0372New RO4987655 RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。
E0404 Zapnometinib (PD0184264) Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
A5019 MEK1 Rabbit Recombinant mAb
Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
A5191 Phospho-MEK1 (S298) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
A5009 MEK2 Rabbit Recombinant mAb
A5050 MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb
A5165 MEK3 Rabbit Recombinant mAb
S8355 APS-2-79 HCl APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。
Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249
Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274
S0372New RO4987655 RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。

MEK抑制剂选择性比较

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