MEK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1008 Selumetinib (AZD6244) <1 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S1036 PD0325901 <1 mg/mL 96 mg/mL 40 mg/mL
S2673 Trametinib (GSK1120212) <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S1102 U0126-EtOH <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1020 PD184352 (CI-1040) <1 mg/mL 96 mg/mL 14 mg/mL
S8355 APS-2-79 HCl <1 mg/mL 97 mg/mL 32 mg/mL
S1177 PD98059 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1531 BIX 02189 <1 mg/mL 60 mg/mL 80 mg/mL
S1475 Pimasertib (AS-703026) <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1530 BIX 02188 <1 mg/mL 43 mg/mL 3 mg/mL
S2617 TAK-733 <1 mg/mL 101 mg/mL <1 mg/mL
S2134 AZD8330 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S7007 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1568 PD318088 <1 mg/mL 112 mg/mL 14 mg/mL
S2310 Honokiol <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S1066 SL-327 <1 mg/mL 67 mg/mL 7 mg/mL
S1089 Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2326 Myricetin <1 mg/mL 63 mg/mL 9 mg/mL
S7843 BI-847325 <1 mg/mL 19 mg/mL 1 mg/mL
S8041 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) <1 mg/mL 100 mg/mL 47 mg/mL
S7553 GDC-0623 <1 mg/mL 91 mg/mL 5 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,无细胞试验中IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

S1036

PD0325901

PD0325901是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。

S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。

S1020

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。Phase 2。

S8355New

APS-2-79 HCl

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。

S1177

PD98059

PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。

S1531

BIX 02189

BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。

S1475

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。

S1530

BIX 02188

BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

S2617

TAK-733

TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

S2134

AZD8330

AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。

S7007

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Phase 3。

S1568

PD318088

PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。

S2310

Honokiol

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Phase 3。

S1066

SL-327

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。

S1089

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。

S2326

Myricetin

Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。

S7843

BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

S8041

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。

S7553

GDC-0623

GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
A5050New

MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb

A5009New

MEK2 Rabbit Recombinant mAb

A5019New

MEK1 Rabbit Recombinant mAb

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