Ramelteon

别名: TAK-375 中文名称:雷美替胺

Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。

Ramelteon Chemical Structure

Ramelteon Chemical Structure

CAS: 196597-26-9

规格 价格 库存 购买数量
1mg RMB 794.43 现货
2mg RMB 898.72 现货
10mg RMB 3835.72 现货
50mg RMB 8158.77 现货
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生物活性

产品描述 Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。
特性 Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。
靶点
MT1 receptor [1]
(Cell-free assay)
MT receptor (chicken) [1]
(Cell-free assay)
MT2 receptor [1]
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ramelteon 作用于CHO细胞,抑制forskolin刺激的cAMP产生,这种作用具有浓度依赖性,IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体,pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞,阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用,而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞,降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠,显着降低非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期(从注射到出现NREM睡眠的时间)。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间,但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠,加速白天-黑夜周期节奏,但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子,显著缩短了延迟睡眠,且增加总的睡眠时间,但不影响猴子的日常行为。[5]
动物实验 Animal Models 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
June 2006 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 259.34 分子式

C16H21NO2

CAS号 196597-26-9 SDF Download Ramelteon SDF
Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 52 mg/mL ( 200.5 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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