Orteronel
别名: TAK-700
Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
Orteronel Chemical Structure
CAS: 426219-18-3
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
Orteronel相关产品
| 相关靶点 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性，IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型，包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。[1]在表达人CYP亚型的微粒体中，TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用，IC50为19 nM。[1] TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性，IC50 分别为27 nM和38 nM。[2]在猴子肾上腺细胞中，TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生，IC50 分别为110 nM和130 nM。此外，TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生，IC50为37 nM。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在食蟹猴体内，TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮(DHEA)水平。[1]TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗具有良好的动力学参数，Tmax，Cmax，t1/2和AUC0-24 hours分别为1.7小时，0.147 μg/mL，3.8 小时和0.727 μg h/mL。[2] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性食蟹猴 |
| Dosages | ≤1 mg/kg | |
| Administration | 口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01808040 | Completed | Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer |
University of Wisconsin Madison|Millennium Pharmaceuticals Inc. |
November 2012 | Phase 1 |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01549951 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2012 | Phase 2 |
| NCT01084655 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
July 2010 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01046916 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2010 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 307.35 | 分子式 | C18H17N3O2 |
| CAS号 | 426219-18-3 | SDF | Download Orteronel SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (198.47 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
