Androgen Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1250 Enzalutamide (MDV3100) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S1190 Bicalutamide <1 mg/mL 86 mg/mL 5 mg/mL
S1174 MK-2866 (GTx-024) <1 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S2840 Apalutamide (ARN-509) <1 mg/mL 18 mg/mL 5 mg/mL
S1140 Andarine <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S4757 Dihydrotestosterone(DHT) <1 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S2803 Galeterone <1 mg/mL 24 mg/mL 40 mg/mL
S1908 Flutamide <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S2604 Dehydroepiandrosterone (DHEA) <1 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S2042 Cyproterone Acetate <1 mg/mL 83 mg/mL 10 mg/mL
S1304 Megestrol Acetate <1 mg/mL 33 mg/mL 15 mg/mL
S2832 Epiandrosterone <1 mg/mL 29 mg/mL 58 mg/mL
S7040 AZD3514 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S4054 Spironolactone <1 mg/mL 83 mg/mL 20 mg/mL
S4593 Chlormadinone acetate <1 mg/mL 27 mg/mL 1 mg/mL
S7559 ODM-201 <1 mg/mL 80 mg/mL 38 mg/mL
S7955 EPI-001 <1 mg/mL 79 mg/mL 79 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1250

Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

S1190

Bicalutamide

Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。

S1174

MK-2866 (GTx-024)

MK-2866 (GTx-024)是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。

S2840

Apalutamide (ARN-509)

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

S1140

Andarine

Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

S4757New

Dihydrotestosterone(DHT)

Dihydrotestosterone is an endogenous androgen sex steroid and hormone and a potent agonist of the androgen receptor with 2-3-fold greater androgen receptor affinity than testosterone and 10-fold higher potency of inducing androgen receptor signaling.

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S1908

Flutamide

Flutamide是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S2042

Cyproterone Acetate

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S2832

Epiandrosterone

Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。

S7040

AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

S4054

Spironolactone

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.

S4593

Chlormadinone acetate

Chlormadinone acetate是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。

S7559

ODM-201

ODM-201是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。