CBL0137 HCl
别名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。
CBL0137 HCl Chemical Structure
CAS: 1197397-89-9
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产品质控
p53抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在胰腺癌细胞系中，CBL0137是有效的凋亡诱导剂，不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性，同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路[2]。CBL0137与DNA结合，但并不引起任何类型的DNA化学修饰，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活（FACT参与转录、复制和DNA修复）。经CBL0137处理的细胞，核内FACT被染色质捕获，从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外，染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT) | ||
| 浓度 | 2 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells. |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p53 / Hdm2 caspase-3 / caspase-7 / caspase-8 / caspase-9 / PARP |
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27370399 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效[1]。CBL0137靶向恶性胶质瘤，可透过血脑屏障，对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障，特别是通过静脉注射给药时，因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性[3]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | 小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠) |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 372.89 | 分子式 | C21H24N2O2.HCl |
| CAS号 | 1197397-89-9 | SDF | Download CBL0137 HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCCN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)C)C3=C1C=CC(=C3)C(=O)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (53.63 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 20 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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