Tacedinaline (CI994)
别名: PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline
Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
Tacedinaline (CI994) Chemical Structure
CAS: 112522-64-2
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| 相关靶点 | HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2 | 点击展开 |
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Growth inhibition assay | 5 days | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM | 18543902 | |
| human PC3 cells | Growth inhibition assay | 5 days | Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM | 18543902 | |
| human NCI-H661 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM | 18692397 | |
| human NCI-H661 cells | Function assay | 6 h | Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis | 18692397 | |
| human HCT116 cells | Cytotoxic assay | Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM | 17941625 | ||
| 293T cells | Function assay | Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM | 17941625 | ||
| human LNCap | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM | 18166465 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | A-549和LX-1细胞中，CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC50为7.4 μM。[3] CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长，IC50为2.5 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP 细胞系 | ||
| 浓度 | 2.5 μM | |||
| 孵育时间 | 2-4 天 | |||
| 方法 | 将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中，其包含10% 胎牛血清，1% 青霉素和链霉素，是完全培养基。细胞(2×104)接种在24孔板，在5% CO2孵育器中， 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独，或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤，并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记，通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL)，在第6天，37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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30108928 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CI-994对几种肿瘤模型，包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠，和人前列腺肿瘤模型LNCaP，具有已证实的抗肿瘤活性。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人前列腺肿瘤模型 LNCaP |
| Dosages | 535 mg/kg | |
| Administration | 通过口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 269.3 | 分子式 | C15H15N3O2 |
| CAS号 | 112522-64-2 | SDF | Download Tacedinaline (CI994) SDF |
| Smiles | CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (200.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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