HDAC

HDAC 抑制剂 | 激活剂 (43个)

水溶性

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S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Nature, 2011, 471(7337):235-9
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Nat Immunol, 2014, 15(5):439-48
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Phase 3。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Cell, 2014, 159(5):1110-25
  • Nat Med, 2015, 10.1038/nm.3855
S1045 Trichostatin A (TSA) Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Cancer Cell, 2014, 26(4):534-48
  • EMBO J, 2014, 34(1):115-29
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Phase 2。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Nat Struct Mol Biol, 2013, 20(3):317-25
  • Nat Commun, 2013, 4:2735
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。
S1085 Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Clin Cancer Res, 2014, 10.1158/1078-0432.CCR-14-0384
  • Cell Rep, 2013, 5(6):1679-89
S3020 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。
  • Clin Cancer Res, 2014, 10.1158/1078-0432.CCR-14-0384
  • Diabetes, 2014, 63(9):2924-34
  • PLoS Pathog, 2014, 10(8):e1004287
S1484 MC1568 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
  • Nat Commun, 2013, 4:2735
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(34):E2284-93
  • Oncogene, 2014, 33(5):653-64
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
  • J Med Chem, 2015, 58(2):785-800
  • Int J Cancer, 2013, 134(11):2560-71
  • J Biol Chem, 2013, 288(20):14400-7
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
  • PLoS Pathog, 2014, 10(4):e1004071
  • J Neurosci, 2013, 33(17):7535-47
  • J Antimicrob Chemother, 2014, 69(1):28-33
S1095 LAQ824 (Dacinostat) LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Diabetologia, 2012, 55(9):2421-31
  • Mol Pain, 2010, 6:51
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
  • J Chem Inf Model, 2014, 54(3):881-93
  • ACS Med Chem Lett, 2013, 4(9):858-62
  • Bioorg Med Chem, 2015, 10.1016/j.bmc.2014.12.066
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
  • J Clin Oncol, 2016, 10.1200/JCO.2016.66.5547
  • Nat Commun, 2013, 4:2735
  • J Biol Chem, 2014, 289(28):19519-30
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
  • PLoS Pathog, 2014, 10(4):e1004071
  • Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(7):3849-56
  • Bioorg Med Chem, 2015, 10.1016/j.bmc.2014.12.066
S2012 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • BMC Biol, 2014, 12:95
  • J Mol Biol, 2014, 426(20):3442-53
S1422 Droxinostat Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
  • Nat Struct Mol Biol, 2013, 20(3):317-25
  • Int J Cancer, 2016, 138(1):125-36
  • Oncogenesis, 2014, 3:e127
S1090 PCI-24781 (Abexinostat) PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
  • Nat Biotechnol, 2011, 29(3):255-65
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Diabetologia, 2012, 55(9):2421-31
S2244 AR-42 AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。
  • Sci Transl Med, 2014, 6(256):256ra135
  • Leuk Res, 2014, 38(11):1320-6
  • Biochem Biophys Res Commun, 2015, 10.1016/j.bbrc.2015.05.078
S7229 RGFP966 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
  • J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S8001 Rocilinostat (ACY-1215) Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Phase 2。
  • Mol Cancer Ther, 2014, 10.1158/1535-7163.MCT-14-0481
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • J Neurosci, 2013, 33(17):7535-47
  • Cell Death Dis, 2016, 7:e2221
S2818 CI994 (Tacedinaline) CI994 (Tacedinaline)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • J Biomol Screen, 2011, 16(10):1247-53
S2759 CUDC-907 CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
  • Am J Transl Res, 2014, 6(5):471-493
S2779 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
  • Biochem Biophys Res Commun, 2014, 445(2):320-6
S2239 Tubacin Tubacin是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。
  • Nat Biotechnol, 2015, 10.1038/nbt.3130
  • Leukemia, 2014, 28(3):680-9
  • PLoS Biol, 2013, 12(1):e1001758
S2693 Resminostat Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
S1703 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是是肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物。
S8043 Scriptaid Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
  • J Antimicrob Chemother, 2014, 69(1):28-34
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S4125 Sodium Phenylbutyrate Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
S8049 Tubastatin A Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
  • Nat Commun, 2014, 5:3479
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.293
  • Cell Rep, 2013, 5(6):1679-89
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide是一种倍半萜内酯,天然存在于植物feverfew (Tanacetum parthenium),也促进MDM2泛素化,激活p53细胞功能。
  • Harvard University, 2014, Kimberly Stegmaier
S7726 BRD73954 BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
S7473 Nexturastat A Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
S7324 TMP269 TMP269 是强效的选择性的Iia类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
S7617 Tasquinimod Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
S7596 CAY10603 CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
  • Med Oncol, 2016, 33(5):50
S7569 LMK-235 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
  • J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7278 HPOB HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
  • Neurochem Int, 2016, 99:239-51
S7555 4SC-202 4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
S7689 BG45 BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 53 mg/mL 3 mg/mL
S1053 Entinostat (MS-275) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1030 Panobinostat (LBH589) <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S1045 Trichostatin A (TSA) <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S8323 ITSA-1 (ITSA1) <1 mg/mL 58 mg/mL 5 mg/mL
S1085 Belinostat (PXD101) <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S3020 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S1484 MC1568 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2627 Tubastatin A HCl <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2170 Givinostat (ITF2357) <1 mg/mL 95 mg/mL 3 mg/mL
S1095 LAQ824 (Dacinostat) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S1515 Pracinostat (SB939) <1 mg/mL 72 mg/mL 27 mg/mL
S2012 PCI-34051 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S1422 Droxinostat <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S1090 PCI-24781 (Abexinostat) <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S2244 AR-42 <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S7229 RGFP966 <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S8001 Rocilinostat (ACY-1215) <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2818 CI994 (Tacedinaline) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2759 CUDC-907 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2779 M344 <1 mg/mL 62 mg/mL 4 mg/mL
S2239 Tubacin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2693 Resminostat <1 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S7292 RG2833 (RGFP109) <1 mg/mL 68 mg/mL 10 mg/mL
S1703 Divalproex Sodium 62 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S8043 Scriptaid <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S4125 Sodium Phenylbutyrate 30 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S8049 Tubastatin A <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S7726 BRD73954 <1 mg/mL 56 mg/mL 9 mg/mL
S7473 Nexturastat A <1 mg/mL 68 mg/mL 2 mg/mL
S7324 TMP269 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S7617 Tasquinimod <1 mg/mL 81 mg/mL 11 mg/mL
S7596 CAY10603 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7569 LMK-235 <1 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S7278 HPOB <1 mg/mL 62 mg/mL 38 mg/mL
S7555 4SC-202 <1 mg/mL 89 mg/mL <1 mg/mL
S7689 BG45 <1 mg/mL 42 mg/mL 2 mg/mL
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