HDAC

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 53 mg/mL 3 mg/mL
S1053 Entinostat (MS-275) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1030 Panobinostat (LBH589) <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S1045 Trichostatin A (TSA) <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S8464 Citarinostat (ACY-241) <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL
S8323 ITSA-1 (ITSA1) <1 mg/mL 58 mg/mL 5 mg/mL
S1085 Belinostat (PXD101) <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S3020 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S1484 MC1568 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2627 Tubastatin A HCl <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2170 Givinostat (ITF2357) <1 mg/mL 95 mg/mL 3 mg/mL
S1095 Dacinostat (LAQ824) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S1515 Pracinostat (SB939) <1 mg/mL 72 mg/mL 27 mg/mL
S2012 PCI-34051 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S1422 Droxinostat <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S1090 Abexinostat (PCI-24781) <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S7229 RGFP966 <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S2244 AR-42 <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2818 Tacedinaline (CI994) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2759 CUDC-907 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S1999 Sodium butyrate 22 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2779 M344 <1 mg/mL 62 mg/mL 4 mg/mL
S2239 Tubacin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7292 RG2833 (RGFP109) <1 mg/mL 68 mg/mL 10 mg/mL
S2693 Resminostat <1 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S1703 Divalproex Sodium 62 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S8043 Scriptaid <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S4125 Sodium Phenylbutyrate 30 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S8049 Tubastatin A <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S7324 TMP269 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S7617 Tasquinimod <1 mg/mL 81 mg/mL 11 mg/mL
S7726 BRD73954 <1 mg/mL 56 mg/mL 9 mg/mL
S7278 HPOB <1 mg/mL 62 mg/mL 38 mg/mL
S7569 LMK-235 <1 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S7473 Nexturastat A <1 mg/mL 68 mg/mL 2 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S7596 CAY10603 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7555 4SC-202 <1 mg/mL 89 mg/mL <1 mg/mL
S7689 BG45 <1 mg/mL 42 mg/mL 2 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1053

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。

S1030

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Phase 3。

S1045

Trichostatin A (TSA)

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。

S1122

Mocetinostat (MGCD0103)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Phase 2。

S8464New

Citarinostat (ACY-241)

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

S1085

Belinostat (PXD101)

Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。

S3020

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

S1484

MC1568

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

S2627

Tubastatin A HCl

Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。

S2170

Givinostat (ITF2357)

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

S1095

Dacinostat (LAQ824)

Dacinostat (LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S1096

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

S1515

Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

S2012

PCI-34051

PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。

S1422

Droxinostat

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

S1090

Abexinostat (PCI-24781)

Abexinostat (PCI-24781)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

S7229

RGFP966

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

S2244

AR-42

AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。

S8001

Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Phase 2。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

S2818

Tacedinaline (CI994)

Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

S2759

CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

S1999

Sodium butyrate

Sodium butyrate, 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。

S2779

M344

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。

S2239

Tubacin

Tubacin是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。

S7292

RG2833 (RGFP109)

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

S2693

Resminostat

Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。

S1703

Divalproex Sodium

Divalproex Sodium是是肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物。

S8043

Scriptaid

Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。

S4125

Sodium Phenylbutyrate

Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

S8049

Tubastatin A

Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。

S7324

TMP269

TMP269 是强效的选择性的Iia类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

S7595

Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

S7617

Tasquinimod

Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。

S7726

BRD73954

BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。

S7278

HPOB

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

S7569

LMK-235

LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

S7473

Nexturastat A

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S7596

CAY10603

CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。

S7555

4SC-202

4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

S7689

BG45

BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。

S8323New

ITSA-1 (ITSA1)

ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1053

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。

S1030

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Phase 3。

S1045

Trichostatin A (TSA)

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。

S1122

Mocetinostat (MGCD0103)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Phase 2。

S8464New

Citarinostat (ACY-241)

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

S1085

Belinostat (PXD101)

Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。

S3020

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

S1484

MC1568

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

S2627

Tubastatin A HCl

Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。

S2170

Givinostat (ITF2357)

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

S1095

Dacinostat (LAQ824)

Dacinostat (LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S1096

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

S1515

Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

S2012

PCI-34051

PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。

S1422

Droxinostat

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

S1090

Abexinostat (PCI-24781)

Abexinostat (PCI-24781)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

S7229

RGFP966

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

S2244

AR-42

AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。

S8001

Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Phase 2。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

S2818

Tacedinaline (CI994)

Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

S2759

CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

S1999

Sodium butyrate

Sodium butyrate, 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。

S2779

M344

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。

S2239

Tubacin

Tubacin是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。

S7292

RG2833 (RGFP109)

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

S2693

Resminostat

Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。

S1703

Divalproex Sodium

Divalproex Sodium是是肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物。

S8043

Scriptaid

Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。

S4125

Sodium Phenylbutyrate

Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

S8049

Tubastatin A

Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。

S7324

TMP269

TMP269 是强效的选择性的Iia类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

S7595

Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

S7617

Tasquinimod

Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。

S7726

BRD73954

BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。

S7278

HPOB

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

S7569

LMK-235

LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

S7473

Nexturastat A

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S7596

CAY10603

CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。

S7555

4SC-202

4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

S7689

BG45

BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8323New

ITSA-1 (ITSA1)

ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。

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