HDAC

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 52 mg/mL 3 mg/mL
S1053 Entinostat (MS-275) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1030 Panobinostat (LBH589) <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S1045 Trichostatin A (TSA) <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S8495 WT161 <1 mg/mL 86 mg/mL 1 mg/mL
S8648 ACY-738 <1 mg/mL 54 mg/mL 1 mg/mL
S8567 Tucidinostat (Chidamide) <1 mg/mL 78 mg/mL 2 mg/mL
S8502 TMP195 <1 mg/mL 91 mg/mL 91 mg/mL
S1085 Belinostat (PXD101) <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S3020 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S1484 MC1568 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2627 Tubastatin A HCl <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2170 Givinostat (ITF2357) <1 mg/mL 95 mg/mL 3 mg/mL
S1095 Dacinostat (LAQ824) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S1515 Pracinostat (SB939) <1 mg/mL 72 mg/mL 27 mg/mL
S2012 PCI-34051 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S1422 Droxinostat <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S1090 Abexinostat (PCI-24781) <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S7229 RGFP966 <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S2244 AR-42 <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2818 Tacedinaline (CI994) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2759 CUDC-907 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S1999 Sodium butyrate 22 mg/mL <1 mg/mL 22 mg/mL
S1848 Curcumin <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S2779 M344 <1 mg/mL 62 mg/mL 4 mg/mL
S2239 Tubacin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7292 RG2833 (RGFP109) <1 mg/mL 68 mg/mL 10 mg/mL
S2693 Resminostat <1 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S1703 Divalproex Sodium 62 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S8043 Scriptaid <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S4125 Sodium Phenylbutyrate 30 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S8049 Tubastatin A <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S7324 TMP269 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S7617 Tasquinimod <1 mg/mL 81 mg/mL 11 mg/mL
S7726 BRD73954 <1 mg/mL 56 mg/mL 9 mg/mL
S8464 Citarinostat (ACY-241) <1 mg/mL 41 mg/mL 93 mg/mL
S7593 Splitomicin <1 mg/mL 39 mg/mL 39 mg/mL
S7278 HPOB <1 mg/mL 62 mg/mL 38 mg/mL
S7569 LMK-235 <1 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S7473 Nexturastat A <1 mg/mL 68 mg/mL 2 mg/mL
S8323 ITSA-1 (ITSA1) <1 mg/mL 58 mg/mL 5 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S7596 CAY10603 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7555 4SC-202 <1 mg/mL 89 mg/mL <1 mg/mL
S7689 BG45 <1 mg/mL 42 mg/mL 2 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1053

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。

S1030

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Phase 3。

S1045

Trichostatin A (TSA)

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。

S1122

Mocetinostat (MGCD0103)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Phase 2。

S8495New

WT161

WT161是有效的、选择性的、具有口服活性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。

S3944New

Valproic acid

Valproic acid is a fatty acid with anticonvulsant properties used in the treatment of epilepsy. It is also a histone deacetylase inhibitor and is under investigation for treatment of HIV and various cancers.

S8648New

ACY-738

ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。

S8567New

Tucidinostat (Chidamide)

Chidamide是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。

S8502New

TMP195

TMP195是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。

S1085

Belinostat (PXD101)

Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。

S3020

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

S1484

MC1568

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

S2627

Tubastatin A HCl

Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。

S2170

Givinostat (ITF2357)

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

S1095

Dacinostat (LAQ824)

Dacinostat (LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。

S1194

CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

S1096

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

S1515

Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

S2012

PCI-34051

PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。

S1422

Droxinostat

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

S1090

Abexinostat (PCI-24781)

Abexinostat (PCI-24781)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

S7229

RGFP966

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

S2244

AR-42

AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。

S8001

Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Phase 2。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

S2818

Tacedinaline (CI994)

Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

S2759

CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

S1999

Sodium butyrate

Sodium butyrate, 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。

S1848

Curcumin

Curcumin 是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。

S2779

M344

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。

S2239

Tubacin

Tubacin是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。

S7292

RG2833 (RGFP109)

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

S2693

Resminostat

Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。

S1703

Divalproex Sodium

Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。

S8043

Scriptaid

Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。

S4125

Sodium Phenylbutyrate

Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

S8049

Tubastatin A

Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。

S7324

TMP269

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

S7595

Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

S7617

Tasquinimod

Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。

S7726

BRD73954

BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。

S8464

Citarinostat (ACY-241)

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

S7593

Splitomicin

Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。

S7278

HPOB

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

S7569

LMK-235

LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

S7473

Nexturastat A

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

S8323

ITSA-1 (ITSA1)

ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S7596

CAY10603

CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。

S7555

4SC-202

4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

S7689

BG45

BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。

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