Pyroxamide (NSC 696085)
别名: NSC-696085
Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂，ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。
Pyroxamide (NSC 696085) Chemical Structure
CAS: 382180-17-8
产品质控
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂，ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pyroxamide引起乙酰化的核心组蛋白在试剂培养的MEL细胞中聚集。Pyroxamide，在微摩尔浓度下，诱导终末分化，并抑制小鼠红白血病(MEL)细胞的增殖。Pyroxamide (1.25-20 mM)通过细胞周期阻滞，剂量依赖性抑制前列腺癌(LNCaP)，成神经细胞瘤(KCN-69n)，和膀胱肿瘤(T24)在培养基中的生长，在所有细胞系中具有相似的效能。[1]在两个横纹肌肉瘤细胞系，RD (胚胎)和RH30B (肺泡)中，1.25-20.0 μM浓度的Pyroxamide引起活细胞数随时间剂量依赖性减少，而死细胞百分比增加。在暴露于Pyroxamide的细胞中能够观察到乙酰化组蛋白的积累和p21/WAF1表达的诱导。 [2]在3种B细胞前体(BCP)急性淋巴性白血病(ALL)细胞系(Reh，Nalm6，Z33)中，Pyroxamide表现出剂量和时间依赖性增殖抑制，诱导细胞凋亡和组氨酸H4高度乙酰化。Pyroxamide培养96小时后计算出的IC50为2-6 μM。[3] |
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| 激酶实验 | HDAC抑制试验 | |||
| 生成表达抗原决定部位Flag标记的HDAC1的MEL细胞系。HDAC1-Flag通过免疫沉淀使用M2抗Flag抗体包被的琼脂糖亲和纯化，随后使用Flag多肽从琼脂糖中洗脱。[3H]乙酸盐标记的细胞组蛋白从MEL细胞制备，并用作HDAC活性试验的底物。释放的[3H]乙酸通过闪烁计数定量。对于抑制研究，酶制剂与Pyroxamide (10 to 100,000 nM)在4℃下预培养30分钟。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEL Ds19/Sc9 细胞 | ||
| 浓度 | 0.625-8 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 1-2×105细胞/mL 的MEL Ds19/Sc9细胞与逐渐增加浓度的Pyroxamide (0.625-8 μM)培养5天，此时，测定的Benzidine阳性作为终末分化的指标。MEL细胞密度使用Coulter计数器测量，活性通过台盼蓝排除法评估。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Pyroxamide(100或200 mg/kg，每天)给药21天引起显著的剂量依赖性肿瘤异种移植物的生长抑制。Pyroxamide(300 mg/kg) 1周内对治疗组中所有小鼠具有致命作用。Pyroxamide体内给药后，能够观察到乙酰化组蛋白的聚集和p21/WAF1蛋白质表达水平的剂量依赖性增高。[1] |
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| 动物实验 | Animal Models | 人CWR22前列腺癌异种移植物皮下注射到裸鼠 |
| Dosages | 100，200，或 300 mg/kg | |
| Administration | 每天一次腹腔注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 265.31 | 分子式 | C13H19N3O3 |
| CAS号 | 382180-17-8 | SDF | Download Pyroxamide (NSC 696085) SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (64.07 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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