Tasquinimod

别名: ABR-215050

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。

Tasquinimod Chemical Structure

Tasquinimod Chemical Structure

CAS: 254964-60-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 现货
5mg 1597.71 现货
25mg 4908.67 现货
100mg 10565.1 现货
1g 32678.1 现货
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生物活性

产品描述 Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
靶点
HDAC4 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Tasquinimod抑制肿瘤血管生成,通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。[1]

Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点,通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中,Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用,并因此抑制肿瘤生长。 [2]

动物实验 Animal Models 负荷 PC-82,CWR-22Rv1,LAPC-4,或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。
Dosages ~30 mg/kg/d
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02396368 Withdrawn
Prostate Cancer|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC)
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2015 Phase 1
NCT02057666 Terminated
Prostatic Neoplasms Castration-Resistant
Ipsen
January 2014 Phase 3
NCT01732549 Terminated
Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer
Ipsen
January 2013 Phase 2
NCT01234311 Completed
Prostate Cancer
Active Biotech AB
March 2011 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 406.36 分子式

C20H17F3N2O4

CAS号 254964-60-8 SDF Download Tasquinimod SDF
Smiles CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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