RGFP966

目录号:S7229

RGFP966 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 362.4

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Representative images of Fluoro-Jade C staining in each group. The histogram shows the numbers of degenerating neurons in the cortex 24 h (C) or 7 days (D) after MCAO (over 30 slices from five rats per group). ∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 versus MCAO group, ANOVA. Functional outcomes were assessed using the neurological deficits score (day 1, 4, and 7 after MCAO)

    Front Mol Neurosci, 2016, 9:131. RGFP966 purchased from Selleck.

    BMDC were stimulated for 7 h with LPS plus SAHA (4 μM), M344 (0.5 μM), TSA (100 nM), PCI-34051 (10 μM), valproate (Val; 5 mM), PD106 (10 μM), MS-275 (5 μM), sirtuin inhibitor (10 μM), RGFP966 (10 μM), MC1568 (10 μM), droxinostat (drox; 10 μM), CAY10603 (500 nM), or sodium butyrate (butyrate) (5 mM). (D) IL-1β concentrations were determined in the supernatants by ELISA.

    J Immunol, 2015, 195(11):5421-31. RGFP966 purchased from Selleck.

  • A, 5×106 HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and β-actin.

    J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95.. RGFP966 purchased from Selleck.

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
80 nM
体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。[1] 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Em-Myc lymphoma cells Mo\JSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MXtijcQyKM7:TR?= Ml;OOFghcA>? MULEUXNQ M3WxeWNmdGxicILvcIln\XKjdHXkJJNq\26rZnnjZY51dHlibX;y[UB{dG:5bImgeIhidiC4ZXjpZ4xmNXS{ZXH0[YQh[2:wdILvcJMhcW5idHjlJJBz\XOnbnPlJI9zKGGkc3XuZ4Uhd2ZicILvMZN2en[rdnHsJGJEVC1{IH;2[ZJmgHC{ZYPzbY9v MlvHNlY1PDdzOUC=
APL cells MmfNSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYhijcQzKM7:TR?= NUjzXJQ5PDhiaB?= NVf2NpltTE2VTx?= M2XxSXJITlB7Nk[g[IllKG6xdDDpcoR2[2ViYYDvdJRwe2m|IHnuJGFRVCClZXzsd{BjfXRiZHnkJJJm\HWlZTDjcI9vd2enbnnjbZR6KGGwZDDpcoNz\WG|ZXSgcYF1fXKjdHnvck4> MnLkNlY1PDdzOUC=
HH and Hut78 cells MWXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M1uxOFExKM7:TR?= M3\FXVAtKDJ2LDC0PEwhPzJiaB?= M2TNbGROW09? MUPCc5RpKGOnbHygcIlv\XNid3Xy[UB{\W6|aYTpeoUhfG9idILlZZRu\W62IIfpeIghOTBizszNJFk3Pi5iSH;3[ZZmeixiSIX0O|gh[2WubIOg[ZhpcWKrdHXkJIEh\3KnYYTldkB{\W6|aYTpeol1gSC2aHHuJGhJKGOnbHzzMi=> NYDENnNEOjN6OUSzO|Q>
HH NIrrdG1HfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGLwXYcyOCEQvF2= MWCyOEBp M1qw[2ROW09? NVn2Tpo5cW6lcnXhd4V{KHSqZTDhZ4V1gWyjdHnvckBifCCKM1u5M2syPCxiSEPLNlctKGGwZDDIOGs2 M1PkflI{QDl2M{e0
Hut78 NYrNSXc3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M{DJb|ExKM7:TR?= M{DUSlI1KGh? MnHkSG1UVw>? M{n6NIlv[3KnYYPld{B1cGViYXPleJlt[XSrb36gZZQhUDONOT;LNVQtKEh|S{K3MEBidmRiSETLOS=> MUOyN|g6PDN5NB?=

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体内研究 RGFP966治疗(10毫克/千克)增强长期记忆。RGFP966(3或10毫克/公斤,皮下注射)有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

去乙酰化分析:

去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育,预温育时间从0到3个小时,在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸(AC)-AMC底物(在10μM,对应于HDAC1和HDAC3的Km值)在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度,在1小时后加入,然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验:[2]
+ 展开
  • Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系
  • Concentrations: ~10μM
  • Incubation Time: 24到72小时
  • Method: 细胞计数并分在T25(Corning)培养瓶中,密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出,一式三份,在处理0小时,24小时,48小时,和72小时后取出并分到96孔板中,10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后,荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 小鼠
  • Formulation: 溶解于DMSO中并稀释于30%(重量/体积)的羟丙基-β-环糊精和100mM的醋酸钠(pH值5.4)。
  • Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 362.4
化学式

C21H19FN4O

CAS号 1396841-57-8
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

  • 回答:

    In the paper, it is indicated that "RGFP966 is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM. ". However, we did not preform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

HDAC Signaling Pathway Map

HDAC Inhibitors with Unique Features

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