Delavirdine mesylate

别名: U 90152 mesylate 中文名称:地拉韦啶甲磺酸盐

Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。

Delavirdine mesylate Chemical Structure

Delavirdine mesylate Chemical Structure

CAS: 147221-93-0

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批次: S645201 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.84%
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。
靶点
HIV1 RT [1]
0.26 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Delavirdine是有效的、选择性HIV1逆转录酶抑制剂,IC50为0.26 μM。Delavirdine的细胞毒性作用低,浓度为100 μM时对人类淋巴细胞生存能力的降低作用少于8%[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

进行单剂量给药后,delavirdine在大鼠体内的药代动力学呈现非线性关系,在狗中也似乎也非线性。而剂量为10 mg/kg时,delavirdine在狗中的系统清除率比在大鼠中的清除率低20倍,而在猴子中的清除率与在大鼠中的清除率相当。在猴、大鼠和狗中,口服生物利用度依次升高,分别为30%、65%和100%[1]

化学信息&溶解度

分子量 552.67 分子式

C23H32N6O6S2

CAS号 147221-93-0 SDF --
Smiles CC(C)NC1=C(N=CC=C1)N2CCN(CC2)C(=O)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)NS(=O)(=O)C.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.93 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.23 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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