Diethylmaleate
别名: Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester 中文名称：马来酸二乙酯
Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂，是马来酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。
Diethylmaleate Chemical Structure
CAS: 141-05-9
产品质控
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NF-κB抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂，是马来酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DEM在转化细胞中，诱导DSH代谢的上调，癌症途径、趋化因子信号、细胞因子受体以及粘着斑的下调。DEM可能通过调节转化细胞的微环境而抑制肿瘤细胞的生长。DEM对转化细胞具有剂量依赖性细胞毒性。0.25 mM的DEM能够减少细胞生存能力到75%。将细胞用DEM和GSHe处理，能够抑制DEM诱导的细胞毒性。DEM对转化细胞的处理可在多个数量级增加ROS的产生。除此之外，DEM激活MAPK信号通路，诱导激活ERK（Thr 202/204）的磷酸化[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 转化细胞(tC3H10T1/2和tBALB/c) | ||
| 浓度 | 0.05-1 mM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用DMSO溶解DEM，然后用DMEM进行稀释至工作浓度。将细胞以1×104个细胞/孔的密度接种于96孔板，使其粘附过夜。然后，将细胞暴露于各种不同浓度的DEM种，或者共孵育DEM+GSHe（各0.25 mM）24小时。通过读取570 nm处吸光值检测细胞生存能力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在DEM处理过的动物中，精子能动性和附睾精子数目显著减少。生育状态受到DEM的影响，其生育百分比和同胎生仔数都发生了变化。DEM所产生的氧化应激，在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系统中多种组分中，诱导谷胱甘肽缺乏症[4]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 一系列浓度，最大值为6mmol/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 172.18 | 分子式 | C8H12O4 |
| CAS号 | 141-05-9 | SDF | Download Diethylmaleate SDF |
| 密度 | 1.064 g/mL at 25 °C | ||
| Smiles | CCOC(=O)C=CC(=O)OCC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -80°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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