Estradiol valerate
别名: E2V 中文名称：戊酸雌二醇,雌二醇戊酸酯
Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。
Estradiol valerate Chemical Structure
CAS: 979-32-8
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产品质控
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| 相关靶点 | Estrogen receptor Progesterone receptor ERR | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 外泌体分泌相关化合物库 人类激素相关化合物库 | 点击展开 |
Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。[1] Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04901377 | Completed | Oral Contraception |
Bayer |
June 24 2021 | -- |
| NCT00463450 | Completed | Hormone Replacement Therapy |
Bayer|Navitas Life Sciences GmbH|LKF Laboratory |
May 2002 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 356.5 | 分子式 | C23H32O3 |
| CAS号 | 979-32-8 | SDF | Download Estradiol valerate SDF |
| Smiles | CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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