Estrogen/progestogen Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1191 Fulvestrant <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1972 Tamoxifen Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1227 Raloxifene HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1709 Estradiol <1 mg/mL 54 mg/mL 5 mg/mL
S2606 Mifepristone <1 mg/mL 85 mg/mL 19 mg/mL
S7855 Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) <1 mg/mL 89 mg/mL 89 mg/mL
S4896 Elagolix Sodium 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8686 PHTPP <1 mg/mL 50 mg/mL 84 mg/mL
S4883 Lynestrenol -1 mg/mL 56 mg/mL -1 mg/mL
S3929 Liquiritigenin -1 mg/mL 51 mg/mL -1 mg/mL
S3718 Leuprolide Acetate 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S3657 Promestriene 3 mg/mL 65 mg/mL 65 mg/mL
S3671 Quinestrol <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S3635 Medroxyprogesterone <1 mg/mL 68 mg/mL 14 mg/mL
S1776 Toremifene Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1251 Dienogest <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S2128 Bazedoxifene HCl <1 mg/mL 101 mg/mL <1 mg/mL
S2604 Dehydroepiandrosterone (DHEA) <1 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S1376 Gestodene <1 mg/mL 62 mg/mL 8 mg/mL
S2561 Clomifene citrate <1 mg/mL 120 mg/mL 11 mg/mL
S2450 Equol <1 mg/mL 48 mg/mL 48 mg/mL
S1727 Levonorgestrel <1 mg/mL 45 mg/mL 2 mg/mL
S2567 Medroxyprogesterone acetate <1 mg/mL 12 mg/mL 12 mg/mL
S2473 Hexestrol <1 mg/mL 42 mg/mL 42 mg/mL
S1377 Drospirenone <1 mg/mL 73 mg/mL 11 mg/mL
S1705 Progesterone <1 mg/mL 22 mg/mL 63 mg/mL
S1304 Megestrol Acetate <1 mg/mL 33 mg/mL 15 mg/mL
S3081 Ulipristal <1 mg/mL 83 mg/mL 14 mg/mL
S2466 Estriol <1 mg/mL 57 mg/mL 10 mg/mL
S1859 Diethylstilbestrol <1 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S1625 Ethinyl Estradiol <1 mg/mL 59 mg/mL 59 mg/mL
S3149 Estradiol valerate <1 mg/mL 71 mg/mL <1 mg/mL
S1914 Pregnenolone <1 mg/mL 22 mg/mL 22 mg/mL
S1665 Estrone <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2125 Mestranol <1 mg/mL 15 mg/mL 25 mg/mL
S2167 Bazedoxifene Acetate <1 mg/mL 100 mg/mL 25 mg/mL
S4110 Estradiol Benzoate <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S3167 Altrenogest <1 mg/mL 62 mg/mL 2 mg/mL
S8372 AZD9496 <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S4629 Chlorotrianisene <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S7827 4-Hydroxytamoxifen <1 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S4046 Estradiol Cypionate <1 mg/mL 79 mg/mL 55 mg/mL
S4638 Desogestrel <1 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S2314 Kaempferol <1 mg/mL 57 mg/mL 3 mg/mL
S4674 Hydroxyprogesterone caproate <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S4507 17-Hydroxyprogesterone <1 mg/mL 66 mg/mL 66 mg/mL
S4673 Etonogestrel <1 mg/mL 64 mg/mL 64 mg/mL
S7828 Licochalcone A <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S1238 Tamoxifen <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S7839 Endoxifen HCl <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S3160 Ethynodiol diacetate 77 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S4285 Ospemifene <1 mg/mL 75 mg/mL 71 mg/mL
S2611 Ethisterone <1 mg/mL 0.05 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1191

Fulvestrant

Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂, 无细胞试验中IC50为0.094 nM。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

S1227

Raloxifene HCl

Raloxifene HCl是estrogen(雌性激素)拮抗剂,抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。

S1709

Estradiol

Estradiol是一种主要的性激素。

S2606

Mifepristone

Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂,IC50分别为0.2nM和2.6 nM。

S7855New

Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810)

Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂(ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM),是其转录拮抗剂,而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用,EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体,它具有良好的选择性。

S4896New

Elagolix Sodium

Elagolix Soidum是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂,Kd值为54 pM。浓度为10 μM时,对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用(inhibition <50%)。

S8686New

PHTPP

PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂,对ER β的选择性是对ERα的36倍。

S4883New

Lynestrenol

Lynestrenol是合成的孕激素,是一种孕酮受体的激动剂,具有微弱雄激素和雌激素活性。

S3929New

Liquiritigenin

Liquiritigenin, the most active estrogenic compound from the root of Glycyrrhizae uralensis Fisch, selectively binds to ERβ with an IC50 value of 7.5 μM and activates multiple ER regulatory elements and native target genes with Erβ but not ERα.

S3718New

Leuprolide Acetate

Leuprolide acetate是一种合成的九肽,是GnRHR的激动剂,用于多种临床治疗,包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。

S3657New

Promestriene

Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.

S3671New

Quinestrol

Quinestrol is a synthetic, steroidal estrogen which is used in hormone replacement therapy and occasionally to treat breast cancer and prostate cancer.

S3635New

Medroxyprogesterone

Medroxyprogesterone (MP) is a synthetic pregnane steroid and a derivative of progesterone. It is a potent progesterone receptor agonist.

S1776

Toremifene Citrate

Toremifene Citrate是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂(SERM),用于乳腺癌的治疗。

S1251

Dienogest

Dienogest是一种合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。

S2128

Bazedoxifene HCl

Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S1376

Gestodene

Gestodene是一种孕激素类避孕药。

S2561

Clomifene citrate

Clomifene citrate 是一种选择性雌激素受体调节剂,用于诱导排卵。

S2450

Equol

Equol是是大豆的代谢物,是人类的一种重要的异黄酮,与5α-DHT特异性结合,对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。

S1727

Levonorgestrel

Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。

S2567

Medroxyprogesterone acetate

Medroxyprogesterone acetate是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。

S2473

Hexestrol

Hexestrol与ERαERβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。

S1377

Drospirenone

Drospirenone是一种合成的孕激素,是Spironolactone的类似物。

S1705

Progesterone

Progesterone是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S3081

Ulipristal

Ulipristal是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM),用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。

S2466

Estriol

Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。

S1859

Diethylstilbestrol

Diethylstilbestrol是一种人工合成的非甾体类雌激素,用于治疗绝经期和绝经后的疾病。

S1625

Ethinyl Estradiol

Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。

S3149

Estradiol valerate

Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。

S1914

Pregnenolone

Pregnenolone是一种内源性类固醇激素,抑制M1受体和M3受体介导的电流,IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。

S1665

Estrone

Estrone是一种雌激素。

S2125

Mestranol

Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。

S2167

Bazedoxifene Acetate

Bazedoxifene Acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。

S4110

Estradiol Benzoate

Estradiol Benzoate是一种雌激素类似物,可以与人源,鼠源以及鸡的ERα结合,IC50范围22-28 nM。

S3167

Altrenogest

Altrenogest是一种孕激素,结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素,属于19-去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样, altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域, altrenogest用来是母马和母猪同步发情。

S8372

AZD9496

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。

S4629

Chlorotrianisene

Chlorotrianisene是一种合成的、非类固醇的雌激素。是选择性的雌激素受体调节剂。

S7827

4-Hydroxytamoxifen

4-Hydroxytamoxifen是tamoxifen的活性代谢产物,是一种选择性的雌激素受体调节分子,在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。

S4046

Estradiol Cypionate

Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯,可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。

S4638

Desogestrel

Desogestrel是一种合成的孕激素,经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。

S2314

Kaempferol

Kaempferol是一种黄酮,是ERRαERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。

S4674

Hydroxyprogesterone caproate

Hydroxyprogesterone Caproate是合成的促孕剂。它在生殖系统中结合并激活核孕激素受体、抑制排卵、宫颈粘液和子宫内膜的变化。

S4507

17-Hydroxyprogesterone

17-Hydroxyprogesterone(17-OHP)是一种内源性孕激素,是其他类固醇激素生物合成过程中的化学中间体。

S4673

Etonogestrel

Etonogestrel是天然雌激素progesterone的合成形成。在生殖系统中,它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。

S7828

Licochalcone A

Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮,表现出抗疟疾,抗癌,抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。

S7839

Endoxifen HCl

Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。

S3160

Ethynodiol diacetate

Ethynodiol diacetate是第一批合成的避孕药用孕激素之一。

S4285

Ospemifene

Ospemifene 是一种非激素的selective estrogen receptor modulator (SERM), 用于性交疼痛治疗。

S2611

Ethisterone

Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。