Mifepristone
别名: RU486, C-1073, RU 38486, RU-486 中文名称：美服培酮,米非司酮
Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
Mifepristone Chemical Structure
CAS: 84371-65-3
客户使用Selleck的Mifepristone发表文献27篇
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产品质控
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| 相关靶点 | Estrogen receptor Progesterone receptor ERR | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 外泌体分泌相关化合物库 人类激素相关化合物库 | 点击展开 |
Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| T47D-C124 cells | Function assay | 24 h | Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM | 19216549 | |
| T47D cells | Function assay | 48 h | Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM | 19216549 | |
| A549 cells | Function assay | 16 h | Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM | 19217285 | |
| rat H4-IIE cells | Function assay | 1 h | Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM | 26218343 | |
| human K562/R7 cells | Function assay | 72 h | Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM | 25634041 | |
| CHO-K1 cells | Function assay | Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM | 15456242 | ||
| neuroblastoma cells | Function assay | In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM | 11150172 | ||
| CV-1 cells | Function assay | Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM | 9484511 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM | 26218343 | ||
| COS7 cells | Function assay | Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM | 18504132 | ||
| SW1353 cells | Function assay | Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM | 17822897 | ||
| A549 cells | Function assay | Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM | 17317167 | ||
| HeLa cells | Function assay | Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM | 16112571 | ||
| NIH3T3 cells | Function assay | In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM | 11150172 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM | 12824023 | ||
| hGRAF cells | Function assay | Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM | 17070047 | ||
| COS-1 | Function assay | Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM | 9484511 | ||
| rat hepatocytes | Function assay | Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM | 15261266 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Mifepristone 是第一个批准用于治疗Cushing综合征的药物。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549，抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D，也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长，IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞，诱导caspase-1过表达。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性 | |||
| T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 104个细胞接种在96孔组织培养板，孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红，含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后，轻轻倒出培养基，加入Mifepristone 或空白对照，在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后，使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基，细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时，转移溶解产物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基，脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂，联用，混合，且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37oC下含CO2孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中，在37oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer，细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | OV2008 和SK-OV-3 细胞 | ||
| 浓度 | 0 到 20 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇，24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化，然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数，而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验，或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似，所以在绘制生长曲线后，所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF |
|
28938623 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠，损伤SK-OV-3肿瘤生长。[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠，显著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长，且诱导萎缩和细胞死亡。[4] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中 |
| Dosages | 0.5 或 1 mg/day | |
| Administration | 使用颗粒皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05177510 | Recruiting | Labor Induced |
Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust |
August 25 2023 | Phase 3 |
| NCT04905251 | Recruiting | Medical Abortion |
Linepharma International LTD |
February 22 2022 | -- |
| NCT05062174 | Withdrawn | BRCA1 Mutation|High-grade Serous Ovarian Cancer|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer |
Indiana University|Breast Cancer Research Foundation |
November 1 2021 | -- |
| NCT04588688 | Terminated | Central Adrenal Insufficiency|Mifepristone |
Tobias Else|Corcept Therapeutics|University of Michigan |
May 5 2021 | Phase 2 |
| NCT03659045 | Completed | Abortion-Related Disorders |
Assistance Publique Hopitaux De Marseille |
January 15 2019 | Not Applicable |
| NCT03258372 | Completed | Healthy |
Corcept Therapeutics |
August 16 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 429.59 | 分子式 | C29H35NO2 |
| CAS号 | 84371-65-3 | SDF | Download Mifepristone SDF |
| Smiles | CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.19 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 43 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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