GO-203
GO-203是一种D型氨基酸肽段，具有细胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。
GO-203 Chemical Structure
CAS: 1222186-26-6
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | GO-203是一种D型氨基酸肽段，具有细胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GO-203抑制MUC1-C的同源二聚化，因而阻止其致瘤作用。对过表达MUC1的SKCO-1和Colo-205结肠癌细胞处理以GO-203能下调TIGAR蛋白。GO-203在大肠癌细胞中能调节AKT-S6K1-elF4A信号，抑制p-AKT。GO-203的处理还可导致ROS的增加、线粒体跨膜电位损失[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SW480和LOVO细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将20,000-30,000个细胞铺好板，培养48小时。处理以5 μM GO-203和CP-2，每天更换新鲜含化合物的培养基，处理6天。应用台盼蓝拒染试验检测细胞活力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠移植瘤模型中，GO-203可有效地抑制MUC1阳性的大肠癌细胞的生长和生存。它在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些恶性血液病中有抗瘤活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor |
| Dosages | 18 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02204085 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia |
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 2426.77 | 分子式 | C87H170N52O19S2.C2HF3O2 |
| CAS号 | 1222186-26-6 | SDF | Download GO-203 SDF |
| Smiles | C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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