GSK215

GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。

GSK215 Chemical Structure

GSK215 Chemical Structure

CAS: 2743427-26-9

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生物活性

产品描述 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
靶点
FAK [1]
(in a cell lysate kinobead assay)
1.3 nM(DC50)

化学信息&溶解度

分子量 985.13 分子式

C50H59F3N10O6S

CAS号 2743427-26-9 SDF --
Smiles CNC(=O)C1=C(NC2=CC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=C(OC)C=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC(=O)NC(C(=O)N5CC(O)CC5C(=O)NC(C)C6=CC=C(C=C6)C7=C(C)N=CS7)C(C)(C)C)C=CC=C1
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (101.5 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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