KYA1797K
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。
KYA1797K Chemical Structure
CAS: 1956356-56-1
客户使用Selleck的KYA1797K发表文献14篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | WNT β-catenin Wnt/β-catenin | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 干细胞小分子化合物库 GPCR小分子化合物库 干细胞分化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H1650 | Function assay | 25 μmol/L | 0, 3, 6, 9, 12 and 24 h | KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels | 30679620 |
| MKN74 cells | Function assay | 5 or 25 μM | 24 h | reduces β-catenin level at a concentration of 25 μM | 30965636 |
| NCI-N87 | Function assay | 5 or 25 μM | 24 h | reduces β-catenin, pan-Ras and p-ERK levels in a concentration-dependent manner | 30965636 |
| NCI-H460 | Function assay | 25 μmol/L | 0, 3, 6, 9, 12 and 24 h | KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels | 30679620 |
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生物活性
| 产品描述 | KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CRC细胞系：SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞. | ||
| 浓度 | 25 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 为了检测细胞增殖，将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板，D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时；在96孔板中，细胞接种密度为3×103/孔。24小时后，用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液，37℃孵育2小时后，移除培养基获得不溶的紫色甲瓒，并将它们置于1 ml(24孔)或200 μL（96孔）的DMSO中1小时。每24小时测定其在590 nm处的吸光值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 具有异种移植瘤的小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.51 | 分子式 | C17H11N2O6S2.K |
| CAS号 | 1956356-56-1 | SDF | Download KYA1797K SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)N(C(=S)S3)CCC(=O)[O-])[N+](=O)[O-].[K+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (65.53 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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