Levodropropizine
别名: (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 中文名称：左羟丙哌嗪
Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体，通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
Levodropropizine Chemical Structure
CAS: 99291-25-5
产品质控
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| 相关靶点 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体，通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。 | |
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| 特性 | 比酒石酸盐外消旋体具有更好的耐受性指标。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Levodropropizine对H1组胺和α肾上腺素能受体具有亲和力。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠体内，Levodropropizine比外消旋酒石酸盐的中枢镇静作用弱，并且它不会引起身体依赖性。[1] Levodropropizine (15 毫克/千克，静脉注射)同时减少窒息的持续时间和C-纤维对苯基双胍的响应。LVDP诱导的C-纤维对PBG响应的抑制在肺部纤维中平均为50%，在非肺纤维中为25%。[2] Levodropropizine被证明在麻醉的豚鼠和兔子体内具有良好的镇咳活性。在机械和电诱发的咳嗽的豚鼠和兔子体内，Levodropropizine (静脉注射) 的活性是可待因的1/10到1/20，而与羟丙哌嗪相似。Levodropropizine (口服)治疗刺激性气溶胶引起的咳嗽的作用类似于羟丙哌嗪和可待因。[3] Levodropropizine (40微克/50 微升， i.c.v.)对电诱导的咳嗽没有作用，而可待因(5微克/50微升，i.c.v.)显著防止豚鼠的咳嗽。Levodropropizine具有一个次要的作用部位，其与感觉神经肽相关。[4]在大鼠气管中， Levodropropizine (10毫克/千克，50 毫克/千克以及200 毫克/千克)剂量依赖性减少辣椒素诱导的Evans blue染料的溢出。Levodropropizine (200毫克/千克)抑制P物质的外渗，但是它不影响血小板活化因子诱发的外渗。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 236.31 | 分子式 | C13H20N2O2 |
| CAS号 | 99291-25-5 | SDF | Download Levodropropizine SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (198.89 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL Water : 15 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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