Histamine Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1847 Clemastine Fumarate <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S1245 Latrepirdine 2HCl <1 mg/mL 24 mg/mL 13 mg/mL
S1358 Loratadine <1 mg/mL 17 mg/mL 76 mg/mL
S3037 Bepotastine Besilate <1 mg/mL 109 mg/mL <1 mg/mL
S1382 Mianserin HCl 30 mg/mL 60 mg/mL 21 mg/mL
S2552 Azelastine HCl 35 mg/mL 28 mg/mL 42 mg/mL
S1801 Ranitidine Hydrochloride 70 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S1866 Diphenhydramine HCl 58 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S1291 Cetirizine DiHCl 92 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S4012 Desloratadine <1 mg/mL 26 mg/mL 62 mg/mL
S1816 Chlorpheniramine Maleate 78 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S2813 Ciproxifan Maleate 1 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S1986 Meclizine 2HCl <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2107 Mizolastine <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1845 Cimetidine <1 mg/mL 51 mg/mL 3 mg/mL
S3208 Fexofenadine HCl 2 mg/mL 107 mg/mL 107 mg/mL
S2065 Lafutidine <1 mg/mL 86 mg/mL 13 mg/mL
S4253 Epinastine HCl 57 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S1890 Nizatidine 28 mg/mL 66 mg/mL 18 mg/mL
S3146 Tripelennamine HCl 58 mg/mL 2 mg/mL 1 mg/mL
S2494 Olopatadine HCl 13 mg/mL 75 mg/mL 8 mg/mL
S2044 Cyproheptadine HCl <1 mg/mL 65 mg/mL 20 mg/mL
S4026 Hydroxyzine 2HCl 90 mg/mL 90 mg/mL 15 mg/mL
S1357 Lidocaine 9 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S4140 Buclizine HCl <1 mg/mL 0.2 mg/mL <1 mg/mL
S4262 Ebastine <1 mg/mL 4 mg/mL 11 mg/mL
S2585 Brompheniramine hydrogen maleate 46 mg/mL 87 mg/mL 18 mg/mL
S3052 Rupatadine Fumarate <1 mg/mL 9 mg/mL 13 mg/mL
S2024 Ketotifen Fumarate <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S2905 JNJ-7777120 <1 mg/mL 56 mg/mL 8 mg/mL
S3186 Azatadine dimaleate 105 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S4008 Pemirolast potassium 53 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4117 Histamine Phosphate 42 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4118 Histamine 2HCl 37 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S4131 Levodropropizine 15 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S4139 Cyclizine 2HCl 68 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S4625 Alcaftadine <1 mg/mL 28 mg/mL 61 mg/mL
S4045 Pheniramine Maleate 71 mg/mL 71 mg/mL 71 mg/mL
S1880 Roxatidine Acetate HCl 77 mg/mL 77 mg/mL 12 mg/mL
S2308 Hesperetin <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S4696 CarbinoxaMine Maleate 81 mg/mL 81 mg/mL 81 mg/mL
S4240 Doxylamine Succinate 78 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S2078 Famotidine <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S3176 Betahistine 2HCl 38 mg/mL 38 mg/mL 1 mg/mL
S4293 Promethazine HCl 64 mg/mL 64 mg/mL 34 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1291

Cetirizine DiHCl

Cetirizine DiHCl是一种抗组胺剂。

S3208

Fexofenadine HCl

Fexofenadine HCl抑制组胺H1受体IC50为246 nM。

S4253

Epinastine HCl

Epinastine是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。

S2494

Olopatadine HCl

Olopatadine HCl 是一种组胺抑制剂,也是肥大细胞稳定剂,抑制组胺释放,IC50为559 μM。

S4140

Buclizine HCl

Buclizine HCl是哌嗪衍生物家族的antihistamine(抗组胺药)anticholinergic(抗胆碱药)

S3052

Rupatadine Fumarate

Rupatadine Fumarate是一种PAFR组胺(H1)受体抑制剂,Ki分别为550 nM和102 nM。

S2024

Ketotifen Fumarate

Ketotifen Fumarate 是Ketotifen的富马酸盐,是H1抗组胺剂,也是肥大细胞稳定剂。

S3186

Azatadine dimaleate

Azatadine dimaleate是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。

S4131

Levodropropizine

Levodropropizine可以抗过敏并抑制组胺受体,通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。

S2308

Hesperetin

Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。

S4696

CarbinoxaMine Maleate

Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂,具有抗组胺和反副交感神经生理作用。

S4240

Doxylamine Succinate

Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体,具有镇静和抗胆碱作用。

S3176

Betahistine 2HCl

Betahistine 2HCl是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。

S1847

Clemastine Fumarate

Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S1358

Loratadine

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

S3037

Bepotastine Besilate

Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。

S1382

Mianserin HCl

Mianserin HCl是一种四环类抗抑郁药。

S2552

Azelastine HCl

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。

S1801

Ranitidine Hydrochloride

Ranitidine是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3±1.4 μM。

S1866

Diphenhydramine HCl

Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂,可用于止吐止咳,治疗皮肤病和皮肤瘙痒,过敏反应,用作安眠药,治疗帕金森,作为感冒制剂一种组分。

S4012

Desloratadine

Desloratadine是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂,IC50为51nM.

S1816

Chlorpheniramine Maleate

Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

S2813

Ciproxifan Maleate

Ciproxifan是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。

S1986

Meclizine 2HCl

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

S2107

Mizolastine

Mizolastine 是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM,用于治疗花粉症(季节性过敏性鼻炎)、荨麻疹和其他过敏性反应。

S1845

Cimetidine

Cimetidine 是一种组胺类似物,竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。

S2065

Lafutidine

Lafutidine是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂,抑制胃酸分泌。

S1890

Nizatidine

Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。

S3146

Tripelennamine HCl

Tripelennamine HCl是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50为30 μM。

S2044

Cyproheptadine HCl

Cyproheptadine HCl 是Cyproheptadine的盐酸盐形式,是组胺受体拮抗剂,作用于5-HT2受体,IC50为0.6 nM。

S4026

Hydroxyzine 2HCl

Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合, IC50分别为10 nM和19 nM。

S4262

Ebastine

Ebastine是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。

S2585

Brompheniramine hydrogen maleate

Brompheniramine hydrogen maleate是一种组胺H1受体拮抗剂。

S2905

JNJ-7777120

JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。

S4008

Pemirolast potassium

Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。

S4139

Cyclizine 2HCl

Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。

S4625

Alcaftadine

Alcaftadine是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。

S4045

Pheniramine Maleate

Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。

S1880

Roxatidine Acetate HCl

Roxatidine Acetate HCl是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。

S2078

Famotidine

Famotidine 是组胺H2受体拮抗剂,IC50为0.6 mM,常用来治疗胃灼热,GERD,溃疡和其他消化系统不良情况。

S4293

Promethazine HCl

Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。

S1357

Lidocaine

Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。

S4117

Histamine Phosphate

Histamine Phosphate直接作用于血管,扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。

S4118

Histamine 2HCl

Histamine 2HCl是一种有机氮化合物,通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1291

Cetirizine DiHCl

Cetirizine DiHCl是一种抗组胺剂。

S3208

Fexofenadine HCl

Fexofenadine HCl抑制组胺H1受体IC50为246 nM。

S4253

Epinastine HCl

Epinastine是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。

S2494

Olopatadine HCl

Olopatadine HCl 是一种组胺抑制剂,也是肥大细胞稳定剂,抑制组胺释放,IC50为559 μM。

S4140

Buclizine HCl

Buclizine HCl是哌嗪衍生物家族的antihistamine(抗组胺药)anticholinergic(抗胆碱药)

S3052

Rupatadine Fumarate

Rupatadine Fumarate是一种PAFR组胺(H1)受体抑制剂,Ki分别为550 nM和102 nM。

S2024

Ketotifen Fumarate

Ketotifen Fumarate 是Ketotifen的富马酸盐,是H1抗组胺剂,也是肥大细胞稳定剂。

S3186

Azatadine dimaleate

Azatadine dimaleate是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。

S4131

Levodropropizine

Levodropropizine可以抗过敏并抑制组胺受体,通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。

S2308

Hesperetin

Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。

S4696

CarbinoxaMine Maleate

Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂,具有抗组胺和反副交感神经生理作用。

S4240

Doxylamine Succinate

Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体,具有镇静和抗胆碱作用。

S3176

Betahistine 2HCl

Betahistine 2HCl是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1847

Clemastine Fumarate

Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S1358

Loratadine

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

S3037

Bepotastine Besilate

Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。

S1382

Mianserin HCl

Mianserin HCl是一种四环类抗抑郁药。

S2552

Azelastine HCl

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。

S1801

Ranitidine Hydrochloride

Ranitidine是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3±1.4 μM。

S1866

Diphenhydramine HCl

Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂,可用于止吐止咳,治疗皮肤病和皮肤瘙痒,过敏反应,用作安眠药,治疗帕金森,作为感冒制剂一种组分。

S4012

Desloratadine

Desloratadine是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂,IC50为51nM.

S1816

Chlorpheniramine Maleate

Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

S2813

Ciproxifan Maleate

Ciproxifan是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。

S1986

Meclizine 2HCl

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

S2107

Mizolastine

Mizolastine 是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM,用于治疗花粉症(季节性过敏性鼻炎)、荨麻疹和其他过敏性反应。

S1845

Cimetidine

Cimetidine 是一种组胺类似物,竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。

S2065

Lafutidine

Lafutidine是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂,抑制胃酸分泌。

S1890

Nizatidine

Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。

S3146

Tripelennamine HCl

Tripelennamine HCl是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50为30 μM。

S2044

Cyproheptadine HCl

Cyproheptadine HCl 是Cyproheptadine的盐酸盐形式,是组胺受体拮抗剂,作用于5-HT2受体,IC50为0.6 nM。

S4026

Hydroxyzine 2HCl

Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合, IC50分别为10 nM和19 nM。

S4262

Ebastine

Ebastine是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。

S2585

Brompheniramine hydrogen maleate

Brompheniramine hydrogen maleate是一种组胺H1受体拮抗剂。

S2905

JNJ-7777120

JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。

S4008

Pemirolast potassium

Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。

S4139

Cyclizine 2HCl

Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。

S4625

Alcaftadine

Alcaftadine是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。

S4045

Pheniramine Maleate

Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。

S1880

Roxatidine Acetate HCl

Roxatidine Acetate HCl是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。

S2078

Famotidine

Famotidine 是组胺H2受体拮抗剂,IC50为0.6 mM,常用来治疗胃灼热,GERD,溃疡和其他消化系统不良情况。

S4293

Promethazine HCl

Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1357

Lidocaine

Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。

2016, 132:38-45

S4117

Histamine Phosphate

Histamine Phosphate直接作用于血管,扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。

S4118

Histamine 2HCl

Histamine 2HCl是一种有机氮化合物,通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。