Histamine Receptor

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Histamine Receptor信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1847 Clemastine fumarate Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。
J Clin Invest, 2022, e152187
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
Neuroscience, 2022, S0306-4522(22)00001-X
S3037 Bepotastine Besilate Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S1358 Loratadine Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Zool Res, 2022, 43(3):457-468
EMBO Mol Med, 2021, e13929
S1357 Lidocaine Lidocaine (Alphacaine)是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
Nat Biomed Eng, 2020, 4(3):286-297
S2905 JNJ-7777120 JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
Front Microbiol, 2022, 13:802409
J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
Neuropharmacology, 2020, 168:108028
S2552 Azelastine HCl Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:861295
Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844
Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061
S1845 Cimetidine Cimetidine (SKF-92334) 是一种组胺类似物,竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。
Cell Rep, 2021, 34(10):108832
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1890 Nizatidine Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2044 Cyproheptadine HCl Cyproheptadine HCl(Periactin)是Cyproheptadine的盐酸盐形式,是组胺受体拮抗剂,作用于5-HT2受体,IC50为0.6 nM。
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
Cell Rep, 2020, 21;31(3):107548
Vet Med Sci, 2020, 10.1002/vms3.336
S1866 Diphenhydramine HCl Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂,可用于止吐止咳,治疗皮肤病和皮肤瘙痒,过敏反应,用作安眠药,治疗帕金森,作为感冒制剂一种组分。
Int J Pharm, 2019, 560:294-305
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S1291 Cetirizine DiHCl Cetirizine DiHCl (Zyrtec, Reactine,UCB P071) 是一种抗组胺剂。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
J Allergy Clin Immunol, 2017, 139(4):1253-1265
J Allergy Clin Immunol, 2016, 10.1016/j.jaci.2016.03.028
S3183 Amitriptyline HCl Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S5662 Ranitidine
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2078 Famotidine Famotidine (MK208)是组胺H2受体拮抗剂,IC50为0.6 mM,常用来治疗胃灼热,GERD,溃疡和其他消化系统不良情况。
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293 Promethazine HCl Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Chem Biol Interact, 2019, 315:108888
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382 Mianserin HCl Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride) l是一种四环类抗抑郁药。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801 Ranitidine Hydrochloride Ranitidine (AH19065) 是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3±1.4 μM。
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813 Ciproxifan Maleate Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。
Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6
Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986 Meclizine 2HCl Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Front Pharmacol, 2017, 8:693
S3208 Fexofenadine HCl Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体IC50为246 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026 Hydroxyzine 2HCl Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合, IC50分别为10 nM和19 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4262 Ebastine Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S4008 Pemirolast potassium Pemirolast potassium (BMY26517) 是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4696 CarbinoxaMine Maleate Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂,具有抗组胺和反副交感神经生理作用。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4012 Desloratadine Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂,IC50为51nM.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816 Chlorpheniramine Maleate Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2585 Brompheniramine hydrogen maleate Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)是一种组胺H1受体拮抗剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024 Ketotifen Fumarate Ketotifen Fumarate(HC 20511 fumarate) 是Ketotifen的富马酸盐,是H1抗组胺剂,也是肥大细胞稳定剂。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186 Azatadine dimaleate Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849 Levocetirizine Dihydrochloride Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) 是cetirizine的活性(R)-对映异构体,是新型二代histamine H1拮抗剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3968 Histamine Histamine, an organic nitrogenous compound, is involved in local immune responses regulating physiological function in the gut and acting as a neurotransmitter for the brain, spinal cord, and uterus. It is a potent H1 and H2 receptor agonist.
Life Sci, 2019, 227:74-81
S4118 Histamine 2HCl Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物,通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。
Front Pharmacol, 2017, 8:667
S5940 Bepotastine Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S5649 Hydroxyzine pamoate Hydroxyzine Pamoate is the pamoate salt form of hydroxyzine, a synthetic piperazine histamine H1-receptor antagonist with anti-allergic, antispasmodic, sedative, anti-emetic and anti-anxiety properties.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240 Doxylamine Succinate Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体,具有镇静和抗胆碱作用。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382 Pyrilamine Maleate Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.
J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2107 Mizolastine Mizolastine (SL 850324) 是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM,用于治疗花粉症(季节性过敏性鼻炎)、荨麻疹和其他过敏性反应。
S2065 Lafutidine Lafutidine (FRG-8813)是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂,抑制胃酸分泌。
S4253 Epinastine HCl Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
S3146 Tripelennamine HCl Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50为30 μM。
S2494 Olopatadine HCl Olopatadine HCl(ALO4943A,KW4679) 是一种组胺抑制剂,也是肥大细胞稳定剂,抑制组胺释放,IC50为559 μM。
S4140 Buclizine HCl Buclizine HCl (UCB-4445)是哌嗪衍生物家族的antihistamine(抗组胺药)anticholinergic(抗胆碱药)
S3052 Rupatadine Fumarate Rupatadine Fumarate是一种PAFR组胺(H1)受体抑制剂,Ki分别为550 nM和102 nM。
E1796New Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种组胺 H1 的选择性拮抗剂,具有抗组胺作用。 它以浓度依赖性且可逆的方式抑制 Cromakalim 诱导/格列本脲敏感的 K+ 电流。
S4117 Histamine Phosphate Histamine Phosphate(Histamine diphosphate)直接作用于血管,扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。
S5864 Levocetirizine Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine) 是Cetirizine的R-对映体,是一种 histamine H(1) receptor 的拮抗剂。
S4131 Levodropropizine Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体,通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
E0164 Antazoline Phosphate Antazoline Phosphate是Antazoline的磷酸盐形式。Antazoline是第一代抗组胺药,可作为组胺 H1 受体(histamine H1 receptor) 拮抗剂。
S5670 Chloropyramine hydrochloride Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) is a histamine receptor H1 antagonist and has anti-cholinergic, antispasmodic, and antiallergic effects.
S5659 Emedastine Emedastine is a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist with Ki of 1.3 ±0.1 nM for H1-receptors while considerably weaker at H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) and H3-receptors (Ki = 12,430 ± 1,282 nM).
S4139 Cyclizine 2HCl Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。
S4625 Alcaftadine Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。
S6612 Betazole Dihydrochloride Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine)是histamine H2激动剂,在临床上用于检测胃分泌功能。
S5196 Promethazine Promethazine 是一种有效的 histamine H1 receptor 的拮抗剂。Promethazine 是可用于过敏性疾病、恶心和呕吐、晕车和镇静的管理和治疗的药物。异丙嗪具有抗寄生虫的特性。
S5498 Betahistine mesylate Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
S6569 VUF10460 VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。
S4045 Pheniramine Maleate Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
S5479 Cloperastine hydrochloride Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
S5656 Diphenylpyraline hydrochloride Diphenylpyraline hydrochloride is the hydrochloride salt form of diphenylpyraline, which is an antihistamine used in the treatment of allergic rhinitis, hay fever, and allergic skin disorders.
S1880 Roxatidine Acetate HCl Roxatidine Acetate HCl(HOE 760)是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。
S5718 Acrivastine
E3778 Magnoliae Flos Extract Magnoliae Flos Extract是从Flos Magnoliae中分离出来的,这是一种东方草药,通过抑制肥大细胞释放组胺和T细胞分泌细胞因子,常用于缓解过敏性鼻炎,鼻窦炎和头痛的症状。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S4672 Dimenhydrinate Dimenhydrinate是一种用于治疗由晕动症引起的恶心、呕吐、头晕的药物。
S6835 3-deazaadenosine 3-Deazaadenosine是一种S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(S-adenosylhomocysteine hydrolase, AdoHcyase)的抑制剂,Ki为3.9 µM,具有抗炎、抗增殖和抗HIV活性。
S5447 Triprolidine Hydrochloride Triprolidine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of Triprolidine, which is the first generation histamine H1 antagonist used in allergic rhinitis.
S5619 Betahistine Betahistine is an antivertigo drug that primarily acts as a histamine H1 agonist.
S5647 Emedastine Difumarate Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) is the difumarate salt form of emedastine, a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一种抗组胺类药物,用于治疗过敏。
S8598 S 38093 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。
S5926 Pitolisant hydrochloride Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)是一种高亲和力的、竞争性H3受体拮抗剂,Ki为0.16 nM。同时也是组胺H3受体的反向激动剂(EC50=1.5 nM)。
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
S3721 Bilastine Bilastine是一种新型耐受的、无镇静作用的抗组胺剂,针对H1 receptor。其效果迅速并持久。
S3120 Doxepin HCl Doxepin是一种精神药物,是一种三环类抗抑郁药,具有抗焦虑活性。
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S6435 Mequitazine Mequitazine (LM-209)是histamine H1拮抗剂,可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
S3176 Betahistine 2HCl Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。
S0897 Cyclizine Cyclizine 是哌嗪第一代组胺1受体(histamine 1 receptor)拮抗剂。
S1291 Cetirizine DiHCl Cetirizine DiHCl (Zyrtec, Reactine,UCB P071) 是一种抗组胺剂。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
J Allergy Clin Immunol, 2017, 139(4):1253-1265
J Allergy Clin Immunol, 2016, 10.1016/j.jaci.2016.03.028
S3183 Amitriptyline HCl Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3208 Fexofenadine HCl Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体IC50为246 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4696 CarbinoxaMine Maleate Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂,具有抗组胺和反副交感神经生理作用。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024 Ketotifen Fumarate Ketotifen Fumarate(HC 20511 fumarate) 是Ketotifen的富马酸盐,是H1抗组胺剂,也是肥大细胞稳定剂。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186 Azatadine dimaleate Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4240 Doxylamine Succinate Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体,具有镇静和抗胆碱作用。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4253 Epinastine HCl Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
S2494 Olopatadine HCl Olopatadine HCl(ALO4943A,KW4679) 是一种组胺抑制剂,也是肥大细胞稳定剂,抑制组胺释放,IC50为559 μM。
S4140 Buclizine HCl Buclizine HCl (UCB-4445)是哌嗪衍生物家族的antihistamine(抗组胺药)anticholinergic(抗胆碱药)
S3052 Rupatadine Fumarate Rupatadine Fumarate是一种PAFR组胺(H1)受体抑制剂,Ki分别为550 nM和102 nM。
S4131 Levodropropizine Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体,通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
E3778 Magnoliae Flos Extract Magnoliae Flos Extract是从Flos Magnoliae中分离出来的,这是一种东方草药,通过抑制肥大细胞释放组胺和T细胞分泌细胞因子,常用于缓解过敏性鼻炎,鼻窦炎和头痛的症状。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S4672 Dimenhydrinate Dimenhydrinate是一种用于治疗由晕动症引起的恶心、呕吐、头晕的药物。
S6835 3-deazaadenosine 3-Deazaadenosine是一种S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(S-adenosylhomocysteine hydrolase, AdoHcyase)的抑制剂,Ki为3.9 µM,具有抗炎、抗增殖和抗HIV活性。
S3176 Betahistine 2HCl Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。
S1847 Clemastine fumarate Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。
J Clin Invest, 2022, e152187
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
Neuroscience, 2022, S0306-4522(22)00001-X
S3037 Bepotastine Besilate Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S1358 Loratadine Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Zool Res, 2022, 43(3):457-468
EMBO Mol Med, 2021, e13929
S2905 JNJ-7777120 JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
Front Microbiol, 2022, 13:802409
J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
Neuropharmacology, 2020, 168:108028
S2552 Azelastine HCl Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:861295
Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844
Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061
S1845 Cimetidine Cimetidine (SKF-92334) 是一种组胺类似物,竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。
Cell Rep, 2021, 34(10):108832
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1890 Nizatidine Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2044 Cyproheptadine HCl Cyproheptadine HCl(Periactin)是Cyproheptadine的盐酸盐形式,是组胺受体拮抗剂,作用于5-HT2受体,IC50为0.6 nM。
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
Cell Rep, 2020, 21;31(3):107548
Vet Med Sci, 2020, 10.1002/vms3.336
S1866 Diphenhydramine HCl Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂,可用于止吐止咳,治疗皮肤病和皮肤瘙痒,过敏反应,用作安眠药,治疗帕金森,作为感冒制剂一种组分。
Int J Pharm, 2019, 560:294-305
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S5662 Ranitidine
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2078 Famotidine Famotidine (MK208)是组胺H2受体拮抗剂,IC50为0.6 mM,常用来治疗胃灼热,GERD,溃疡和其他消化系统不良情况。
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293 Promethazine HCl Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Chem Biol Interact, 2019, 315:108888
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382 Mianserin HCl Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride) l是一种四环类抗抑郁药。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801 Ranitidine Hydrochloride Ranitidine (AH19065) 是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3±1.4 μM。
Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813 Ciproxifan Maleate Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。
Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6
Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986 Meclizine 2HCl Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4026 Hydroxyzine 2HCl Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合, IC50分别为10 nM和19 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4262 Ebastine Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S4008 Pemirolast potassium Pemirolast potassium (BMY26517) 是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4012 Desloratadine Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂,IC50为51nM.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816 Chlorpheniramine Maleate Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2585 Brompheniramine hydrogen maleate Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)是一种组胺H1受体拮抗剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4849 Levocetirizine Dihydrochloride Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) 是cetirizine的活性(R)-对映异构体,是新型二代histamine H1拮抗剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S5940 Bepotastine Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5649 Hydroxyzine pamoate Hydroxyzine Pamoate is the pamoate salt form of hydroxyzine, a synthetic piperazine histamine H1-receptor antagonist with anti-allergic, antispasmodic, sedative, anti-emetic and anti-anxiety properties.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2107 Mizolastine Mizolastine (SL 850324) 是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM,用于治疗花粉症(季节性过敏性鼻炎)、荨麻疹和其他过敏性反应。
S2065 Lafutidine Lafutidine (FRG-8813)是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂,抑制胃酸分泌。
S3146 Tripelennamine HCl Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50为30 μM。
E1796New Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种组胺 H1 的选择性拮抗剂,具有抗组胺作用。 它以浓度依赖性且可逆的方式抑制 Cromakalim 诱导/格列本脲敏感的 K+ 电流。
S5864 Levocetirizine Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine) 是Cetirizine的R-对映体,是一种 histamine H(1) receptor 的拮抗剂。
E0164 Antazoline Phosphate Antazoline Phosphate是Antazoline的磷酸盐形式。Antazoline是第一代抗组胺药,可作为组胺 H1 受体(histamine H1 receptor) 拮抗剂。
S5670 Chloropyramine hydrochloride Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) is a histamine receptor H1 antagonist and has anti-cholinergic, antispasmodic, and antiallergic effects.
S5659 Emedastine Emedastine is a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist with Ki of 1.3 ±0.1 nM for H1-receptors while considerably weaker at H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) and H3-receptors (Ki = 12,430 ± 1,282 nM).
S4139 Cyclizine 2HCl Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物,具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。
S4625 Alcaftadine Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。
S5196 Promethazine Promethazine 是一种有效的 histamine H1 receptor 的拮抗剂。Promethazine 是可用于过敏性疾病、恶心和呕吐、晕车和镇静的管理和治疗的药物。异丙嗪具有抗寄生虫的特性。
S4045 Pheniramine Maleate Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
S5479 Cloperastine hydrochloride Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
S5656 Diphenylpyraline hydrochloride Diphenylpyraline hydrochloride is the hydrochloride salt form of diphenylpyraline, which is an antihistamine used in the treatment of allergic rhinitis, hay fever, and allergic skin disorders.
S1880 Roxatidine Acetate HCl Roxatidine Acetate HCl(HOE 760)是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。
S5718 Acrivastine
S5447 Triprolidine Hydrochloride Triprolidine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of Triprolidine, which is the first generation histamine H1 antagonist used in allergic rhinitis.
S5647 Emedastine Difumarate Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) is the difumarate salt form of emedastine, a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一种抗组胺类药物,用于治疗过敏。
S8598 S 38093 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。
S5926 Pitolisant hydrochloride Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)是一种高亲和力的、竞争性H3受体拮抗剂,Ki为0.16 nM。同时也是组胺H3受体的反向激动剂(EC50=1.5 nM)。
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
S3721 Bilastine Bilastine是一种新型耐受的、无镇静作用的抗组胺剂,针对H1 receptor。其效果迅速并持久。
S3120 Doxepin HCl Doxepin是一种精神药物,是一种三环类抗抑郁药,具有抗焦虑活性。
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S6435 Mequitazine Mequitazine (LM-209)是histamine H1拮抗剂,可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
S0897 Cyclizine Cyclizine 是哌嗪第一代组胺1受体(histamine 1 receptor)拮抗剂。
S1357 Lidocaine Lidocaine (Alphacaine)是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
Nat Biomed Eng, 2020, 4(3):286-297
S3968 Histamine Histamine, an organic nitrogenous compound, is involved in local immune responses regulating physiological function in the gut and acting as a neurotransmitter for the brain, spinal cord, and uterus. It is a potent H1 and H2 receptor agonist.
Life Sci, 2019, 227:74-81
S4118 Histamine 2HCl Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物,通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。
Front Pharmacol, 2017, 8:667
S4382 Pyrilamine Maleate Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.
J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S4117 Histamine Phosphate Histamine Phosphate(Histamine diphosphate)直接作用于血管,扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。
S6612 Betazole Dihydrochloride Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine)是histamine H2激动剂,在临床上用于检测胃分泌功能。
S5498 Betahistine mesylate Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
S6569 VUF10460 VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。
S5619 Betahistine Betahistine is an antivertigo drug that primarily acts as a histamine H1 agonist.
E1796New Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种组胺 H1 的选择性拮抗剂,具有抗组胺作用。 它以浓度依赖性且可逆的方式抑制 Cromakalim 诱导/格列本脲敏感的 K+ 电流。
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。

Histamine Receptor抑制剂选择性比较

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