Amitriptyline
别名: MK-230, N-750, Ro41575
Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
Amitriptyline Chemical Structure
CAS: 50-48-6
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产品质控
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Serotonin Transporter抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02519400 | Unknown status | Depression |
Asan Medical Center |
August 2015 | Phase 1 |
| NCT03587025 | Completed | Pain Postoperative |
University of Campinas Brazil |
June 1 2015 | Phase 3 |
| NCT02101892 | Completed | Migraine|Preventive Treatment |
Rambam Health Care Campus|Migraine Research Foundation |
April 2014 | Not Applicable |
| NCT00516503 | Completed | Chronic Myeloproliferative Disorders|Leukemia|Lymphoma|Lymphoproliferative Disorder|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm|Myelodysplastic Syndromes|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms|Neurotoxicity|Pain|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific |
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI) |
February 2008 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 277.40 | 分子式 | C20H23N |
| CAS号 | 50-48-6 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -20°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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