5-HT Receptor

5-HT Receptor产品

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
S1333 Fluoxetine HCl Fluoxetine HCl是一种抗抑郁剂,选择性抑制5-羟色胺再摄取。
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z
Pharmacol Res, 2021, 170:105714
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
S1975 Aripiprazole Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.
Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321
Biomolecules, 2023, 13(9)1321
J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S3024 Lamotrigine Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2785
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2346 Puerarin Puerarin (Kakonein) 是一种5-HT2C受体和苯二氮位点拮抗剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8328
Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 247:114239
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, S0167-4889(21)00262-7
S2459 Clozapine Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Redox Biol, 2023, 67:102915
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S2663 WAY-100635 Maleate WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,IC50为0.95 nM。
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
Sci Rep, 2021, 11(1):9300
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S4244 Serotonin (5-HT) HCl Serotonin HCl (5-HT)是一种单胺类神经递质和内源性5-HT受体激动剂。
Mod Pathol, 2022, 10.1038/s41379-022-01110-x
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S2875 Prucalopride Prucalopride (R-93877)是一种选择性,高亲和力的5-HT受体激动剂,作用于5-HT4A5-HT4B受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
Gut, 2019, 68(8):1406-1416
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Nutrients, 2017, 9(12)
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Molecules, 2020, 25(18)E4206
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S2677 BRL-15572 Dihydrochloride BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力,比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67
Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757
Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。
Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
Viruses, 2021, 13(8)1533
Sci Rep, 2021, 11(1):1250
S2232 Ketanserin Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2698 RS-127445 RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243 Agomelatine (S20098) Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用,因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI)。
Cells, 2022, 11(21)3467
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179
S2849 SB269970 HCl SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2084 Duloxetine HCl Duloxetine HCl (LY-248686)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Ki为4.6 nM,用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症(GAD)。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88
J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4247 Prucalopride Succinate Prucalopride(R-108512)是一种选择性的,高亲和力5-HT4受体激动剂,作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动,从而使排便正常。
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Front Pharmacol, 2018, 9:171
Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S5857 Trazodone Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂,用于治疗抑制和焦虑相关的症状。
Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321
Biomolecules, 2023, 13(9)1321
J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S1615 Risperidone Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89
S4053 Sertraline HCl Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.
Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
Sci Rep, 2021, 11(1):1250
J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171
S3183 Amitriptyline HCl Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S8183 Pimavanserin tartrate Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756
Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S1483 Iloperidone Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1345 Granisetron HCl Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
Redox Biol, 2023, 67:102889
Redox Biol, 2023, 67:102889
S2894 SB742457 SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S1390 Ondansetron HCl Ondansetron HCl是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂。
Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S3196 Azacyclonol Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。
Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458
Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S4249 Flopropione Flopropione是一种解痉药或止痉挛剂,作为5-HT1A受体拮抗剂。
SSRN, 2023, 17 Pages
Cells, 2022, 11(16)2585
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S4259 Vilazodone HCl Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
Acta Pol Pharm, 2017, 74(3):765-775
S2096 Almotriptan Malate Almotriptan Malate (LAS 31416)是一种选择性5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛发作。
Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518
Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S5401 Tegaserod Maleate
Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592
Front Oncol, 2021, 11:683241
S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂,并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性,可被用作止吐药和胃肠动力药。
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S4377 Imipramine HCl
Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624
Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956
S1432 Sumatriptan Succinate Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S2112 Blonanserin Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1649 Zolmitriptan Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。
Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S8010 PRX-08066 Maleic acid PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4064 Escitalopram Oxalate Escitalopram Oxalate是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),Ki值为0.89 nM.
J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996 Ondansetron Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75,SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐。
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856 SB 271046 hydrochloride SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723 BRL 15572 BRL-15572是天然的人5-HT1D受体的优先拮抗剂,在功能研究中可以作为区分人类5-HT1B和5-HT1D受体的有用工具。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S2852 BRL-54443 BRL-54443是一种5-HT1E5-HT1F受体激动剂,pKi分别为8.7和9.25,对5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572
Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3054 Alverine Citrate Alverine citrate (NSC 35459) 是一种治疗功能性肠胃病的药物。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂,其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256 Buspirone HCl Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,有D(2)多巴胺能作用。
Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S4751 Cisapride hydrate Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
Elife, 2021, 10e68714
S4694 Alosetron Hydrochloride Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的盐酸盐形式,alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。
Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716 Flibanserin Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) 是一种非激素类、作用于中枢的小分子,是突触后5-HT1A受体的激动剂,也是5-HT2A的拮抗剂。
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S3723 Ramosetron Hydrochloride Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式,ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂,具有潜在的止吐作用。
Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582 Trazodone HCl Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)是一种抗抑郁药,属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂,用于治疗焦虑症。
J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S5563 Thioridazine hydrochloride Thioridazine (Aldazine, Mellaril) is a potent antianxiety and antipsychotic agent.
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858 Vilazodone Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)是一种新型抗抑郁剂,具有选择性5-HT再摄取抑制作用和部分5-HT1A受体激动活性。Vilazodone与5-HT重吸收位点的结合亲和力比与去甲肾上腺素和多巴胺位点结合亲和力高。
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S1869 Dapoxetine HCl Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
S1488 Naratriptan HCl Naratriptan 是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptorα1D-adrenoceptorpKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
S1607 Rizatriptan Benzoate Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂,是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S1385 Mosapride Citrate Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)是一种促胃肠动力药,是选择性5HT4激动剂。
S2016 Mirtazapine Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergicseroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。
S1898 Tropisetron HCl Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。
S3180 Eletriptan HBr Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。
S1394 Pizotifen Malate Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline,BC-105)用于治疗经常性偏头痛。
S2106 Azasetron HCl Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂,IC50为0.33 nM,用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。
S5741 Quetiapine Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂,对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂,对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力,pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S0496 PF-04995274 PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
S5848 Frovatriptan Succinate Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) (琥珀酸福伐曲坦)是frovatriptan的琥珀酸盐形式。Frovatriptan是一种合成的曲普坦类serotonin (5-HT) receptor激动剂,特别是对5-HT1B/1D受体。
S5326 Dolasetron
S5472 Nafronyl oxalate salt Nafronyl oxalate salt is the oxalate salt form of nafronyl, which is a selective antagonist of 5-HT2 receptors and a vasodilator used in the management of peripheral and cerebral vascular disorders.
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5253 Cisapride (R 51619) Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist with gastroprokinetic effects.
S0939 γ-Mangostin γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)是一种新型的竞争性5-羟色胺2A (5-hydroxytryptamine 2A , 5-HT2A)受体拮抗剂,可降低大鼠冠状动脉灌注压力对5-HT2A的反应,IC50为0.32 μM;也能抑制[3H]螺环哌丁苯与培养的大鼠主动脉肌细胞的结合IC50为3.5 nM。γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)也是甲状腺转运素(Transthyretin, TTR)纤维化的抑制剂。
S3050 Palonosetron HCl Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
S0282 YL 0919 YL0919是一种新型结构化合物,对5-羟色胺能系统发挥双重作用,作为5-羟色胺受体1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A, 5-HT1A)激动剂和5-HT摄取阻滞剂,在动物模型中显示出显著的抗抑郁作用。
S9239 Isocorynoxeine Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)是一种在钩藤(Uncaria rhynchophylla)中发现的主要生物碱,对心、脑血管系统具有广泛的有益作用。Isocorynoxeine 可抑制 5-HT2A receptor 介导的电流反应,IC50值为72.4 μM。
S6324 5-Methoxytryptamine 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)是色胺衍生物,是5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6和5-HT7受体的完全激动剂。
S2865 VUF 10166 VUF 10166是一种新型有效的,竞争性5-HT3A受体拮抗剂,Ki为0.04 nM,对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
S0313 Volinanserin Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂,其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。
S9258 (+)-Isocorynoline Isocorynoxeine, a major bioactive tetracyclic oxindole alkaloids found in Uncaria rhynchophylla, exhibits a dose-dependent inhibition of 5-HT2A receptor-mediated current response with an IC50 of 72.4 μM and shows various beneficial effects, including lowering blood pressure, vasodilatation, and protection against ischemia-induced neuronal damage.
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂,可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50值分别为723、491和763 nM。
E4477New Lumateperone Lumateperone (ITI-007) 是 5-HT2A 受体 的拮抗剂,Ki 为 0.54 nM。 它具有抗癌活性,还可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
S3510 NLX-101 NLX-101 (F-15599) 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。
S5185 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptordopamine2 (D2) receptor5-HT1A receptor 的拮抗剂,其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
S0779 Pirenperone Pirenperone (R-47456, R-50656)是一种喹唑啉衍生物,当低剂量使用时,它是 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) 的选择性拮抗剂。当以更高的剂量(大于 0.1 mg/kg)使用时,Pirenperone 则类似于典型的精神安定药。
S5398 Nefazodone hydrochloride Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) is the hydrochloride salt form of nefazodone, which is an atypical antidepressant showing antagonistic activity on serotonin reuptake.
S4740 Sodium ferulate Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的钠盐形式,是一种用于治疗心血管和脑血管疾病、防止血栓形成的传统中药。
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性,其半衰期为1.5小时。
S5965 Urapidil Urapidil 是一种降压药,可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
E0070 4F 4PP oxalate 4F 4PP oxalate是5-羟色胺(serotonin, 5-HT)受体亚型5-HT2A的拮抗剂,Ki为5.3 nM,其对5-HT2A受体的选择性高于5-HT1C受体(Ki=620 nM)。
S2649 SB 200646 SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂,比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S5770 Pizotifen Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。
S0113 Eptapirone Eptapirone (F11440)是一种强效、选择性、高效的5-HT1A受体激动剂,具有明显的抗焦虑和抗抑郁潜力。F11440对5-HT1A结合位点的亲和度 (pKi) 为8.33。
S4839 Mosapride Mosapride是胃动力药,是选择性的5HT4激动剂。
S9039 Albiflorin Albiflorin, a natural product isolated from Paeoniae Radix, is a novel 5-HT and NE reuptake inhibitor with high selectivity.
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。
S3706 Sarpogrelate hydrochloride Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
S6087 Indophagolin Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂,IC50为140 nM,对嘌呤能受体P2X4P2X1P2X3有拮抗作用,IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM,对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强,为1.0 μM。
S5485 Desipramine Hydrochloride Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) is a dibenzazepine-derivative tricyclic antidepressant that acts as a selective norepinephrine reuptake inhibitor. It also shows weak serotonin reuptake inhibitory, α1-blocking, antihistamine, and anticholinergic effects.
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.
S2025 Urapidil HCl Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式,是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂,pIC50分别为6.13和6.4。
E2356 Tandospirone Tandospirone (SM-3997)是一种有效的、有选择性的5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,具有抗焦虑和抗抑郁活性。
S6465 Tafamidis Tafamidis是甲状腺素运载蛋白(TTR)的动力稳定器,可通过野生型和突变型甲状腺素运载蛋白阻止淀粉状蛋白生成。
S5071 Duloxetine Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.
S5843 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate是促胃肠动力药,是5-HT15-HT4受体的激动剂以及5-HT2受体的拮抗剂。
S0893 SB-200646A SB-200646A是第一个选择性5-羟色胺2B/2C受体(5-HT2B/2C拮抗剂,选择性高于5-羟色胺2A受体(5-HT2A),5-HT2B,5-HT2C and 5-HT2A的pKi值分别为7.5,6.9和5.2。
S2644 Lerisetron Lerisetron (F 0930, F 0930RS) 是一种 5-HT3 receptor 拮抗剂,IC50为0.81μM。
S2578 1-Phenylbiguanide 1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂,EC50为3.0 μM。
S5428 Promazine hydrochloride Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
S0222 Lvguidingan Lvguidingan (Anticonvulsant 7903, 3,4-dichlorophenyl propenylisobutylamide)是一种抗惊厥/癫痫药物。Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 能够提高小鼠脑内 5-HT5-HIAA 的浓度。
S4283 Cyclobenzaprine HCl Cyclobenzaprine HCl(Cyclobenzaprine hydrochloride) 是一种通过抑制痛觉发挥作用的肌肉松弛剂, 用于治疗肌肉痉挛。是5-HT2 receptor拮抗剂。
S5052 Granisetron Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)是serotonin receptor (5HT-3 selective)的拮抗剂,在癌症化疗过程中,被用作止吐剂和止恶心药。
S9510 Protriptyline hydrochloride Protriptyline Hydrochloride is the hydrochloride salt form of protriptyline. Protriptyline is a tricyclic secondary amine with antidepressant property which acts by inhibition of serotonin and norepinephrine reuptake.
S2669 LY310762 HCl LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
S3175 Atomoxetine HCl Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
S9174 Xanthotoxol Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), a biologically active linear furocoumarin found in a large number of plants, shows strong pharmacological activities as anti-inflammatory, antioxidant, 5-HT antagonistic, and neuroprotective effects.
S5740 Palonosetron Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂,Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
S5060 Metadoxine Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat), also known as pyridoxine-pyrrolidone carboxylate, is a drug used to treat chronic and acute alcohol intoxication.
S1333 Fluoxetine HCl Fluoxetine HCl是一种抗抑郁剂,选择性抑制5-羟色胺再摄取。
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Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
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S3024 Lamotrigine Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。
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S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。
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Sci Rep, 2021, 11(1):1250
S2084 Duloxetine HCl Duloxetine HCl (LY-248686)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Ki为4.6 nM,用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症(GAD)。
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S4053 Sertraline HCl Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.
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S3183 Amitriptyline HCl Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
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S8183 Pimavanserin tartrate Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。
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S1483 Iloperidone Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。
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S4377 Imipramine HCl
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S4064 Escitalopram Oxalate Escitalopram Oxalate是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),Ki值为0.89 nM.
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S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
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S2582 Trazodone HCl Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)是一种抗抑郁药,属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂,用于治疗焦虑症。
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S5563 Thioridazine hydrochloride Thioridazine (Aldazine, Mellaril) is a potent antianxiety and antipsychotic agent.
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S1869 Dapoxetine HCl Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
S0282 YL 0919 YL0919是一种新型结构化合物,对5-羟色胺能系统发挥双重作用,作为5-羟色胺受体1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A, 5-HT1A)激动剂和5-HT摄取阻滞剂,在动物模型中显示出显著的抗抑郁作用。
S9239 Isocorynoxeine Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)是一种在钩藤(Uncaria rhynchophylla)中发现的主要生物碱,对心、脑血管系统具有广泛的有益作用。Isocorynoxeine 可抑制 5-HT2A receptor 介导的电流反应,IC50值为72.4 μM。
S9258 (+)-Isocorynoline Isocorynoxeine, a major bioactive tetracyclic oxindole alkaloids found in Uncaria rhynchophylla, exhibits a dose-dependent inhibition of 5-HT2A receptor-mediated current response with an IC50 of 72.4 μM and shows various beneficial effects, including lowering blood pressure, vasodilatation, and protection against ischemia-induced neuronal damage.
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂,可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50值分别为723、491和763 nM。
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S9039 Albiflorin Albiflorin, a natural product isolated from Paeoniae Radix, is a novel 5-HT and NE reuptake inhibitor with high selectivity.
S5485 Desipramine Hydrochloride Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) is a dibenzazepine-derivative tricyclic antidepressant that acts as a selective norepinephrine reuptake inhibitor. It also shows weak serotonin reuptake inhibitory, α1-blocking, antihistamine, and anticholinergic effects.
S6465 Tafamidis Tafamidis是甲状腺素运载蛋白(TTR)的动力稳定器,可通过野生型和突变型甲状腺素运载蛋白阻止淀粉状蛋白生成。
S5071 Duloxetine Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.
S9510 Protriptyline hydrochloride Protriptyline Hydrochloride is the hydrochloride salt form of protriptyline. Protriptyline is a tricyclic secondary amine with antidepressant property which acts by inhibition of serotonin and norepinephrine reuptake.
S3175 Atomoxetine HCl Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
S4740 Sodium ferulate Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的钠盐形式,是一种用于治疗心血管和脑血管疾病、防止血栓形成的传统中药。
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
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S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
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S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
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Nature, 2018, 560(7718):372-376
S2677 BRL-15572 Dihydrochloride BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力,比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67
Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757
Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S2232 Ketanserin Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2698 RS-127445 RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243 Agomelatine (S20098) Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用,因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI)。
Cells, 2022, 11(21)3467
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
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Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179
S2849 SB269970 HCl SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S5857 Trazodone Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂,用于治疗抑制和焦虑相关的症状。
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Biomolecules, 2023, 13(9)1321
J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S1615 Risperidone Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
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S1345 Granisetron HCl Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
Redox Biol, 2023, 67:102889
Redox Biol, 2023, 67:102889
S2894 SB742457 SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S1390 Ondansetron HCl Ondansetron HCl是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂。
Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S4249 Flopropione Flopropione是一种解痉药或止痉挛剂,作为5-HT1A受体拮抗剂。
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
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Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S2112 Blonanserin Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S8010 PRX-08066 Maleic acid PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996 Ondansetron Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75,SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐。
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856 SB 271046 hydrochloride SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723 BRL 15572 BRL-15572是天然的人5-HT1D受体的优先拮抗剂,在功能研究中可以作为区分人类5-HT1B和5-HT1D受体的有用工具。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054 Alverine Citrate Alverine citrate (NSC 35459) 是一种治疗功能性肠胃病的药物。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1histamine receptor H45-HT2sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂,其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4694 Alosetron Hydrochloride Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的盐酸盐形式,alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。
Cell, 2017, 170(1):185-198
S3723 Ramosetron Hydrochloride Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式,ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂,具有潜在的止吐作用。
Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2016 Mirtazapine Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergicseroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。
S1898 Tropisetron HCl Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。
S1394 Pizotifen Malate Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline,BC-105)用于治疗经常性偏头痛。
S2106 Azasetron HCl Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂,IC50为0.33 nM,用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。
S5326 Dolasetron
S5472 Nafronyl oxalate salt Nafronyl oxalate salt is the oxalate salt form of nafronyl, which is a selective antagonist of 5-HT2 receptors and a vasodilator used in the management of peripheral and cerebral vascular disorders.
S0939 γ-Mangostin γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)是一种新型的竞争性5-羟色胺2A (5-hydroxytryptamine 2A , 5-HT2A)受体拮抗剂,可降低大鼠冠状动脉灌注压力对5-HT2A的反应,IC50为0.32 μM;也能抑制[3H]螺环哌丁苯与培养的大鼠主动脉肌细胞的结合IC50为3.5 nM。γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)也是甲状腺转运素(Transthyretin, TTR)纤维化的抑制剂。
S3050 Palonosetron HCl Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
S2865 VUF 10166 VUF 10166是一种新型有效的,竞争性5-HT3A受体拮抗剂,Ki为0.04 nM,对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
S0313 Volinanserin Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂,其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。
E4477New Lumateperone Lumateperone (ITI-007) 是 5-HT2A 受体 的拮抗剂,Ki 为 0.54 nM。 它具有抗癌活性,还可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
S5185 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptordopamine2 (D2) receptor5-HT1A receptor 的拮抗剂,其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
S0779 Pirenperone Pirenperone (R-47456, R-50656)是一种喹唑啉衍生物,当低剂量使用时,它是 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) 的选择性拮抗剂。当以更高的剂量(大于 0.1 mg/kg)使用时,Pirenperone 则类似于典型的精神安定药。
S5398 Nefazodone hydrochloride Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) is the hydrochloride salt form of nefazodone, which is an atypical antidepressant showing antagonistic activity on serotonin reuptake.
E0070 4F 4PP oxalate 4F 4PP oxalate是5-羟色胺(serotonin, 5-HT)受体亚型5-HT2A的拮抗剂,Ki为5.3 nM,其对5-HT2A受体的选择性高于5-HT1C受体(Ki=620 nM)。
S2649 SB 200646 SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂,比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。
S5770 Pizotifen Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。
S3706 Sarpogrelate hydrochloride Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
S6087 Indophagolin Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂,IC50为140 nM,对嘌呤能受体P2X4P2X1P2X3有拮抗作用,IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM,对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强,为1.0 μM。
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.
S0893 SB-200646A SB-200646A是第一个选择性5-羟色胺2B/2C受体(5-HT2B/2C拮抗剂,选择性高于5-羟色胺2A受体(5-HT2A),5-HT2B,5-HT2C and 5-HT2A的pKi值分别为7.5,6.9和5.2。
S2644 Lerisetron Lerisetron (F 0930, F 0930RS) 是一种 5-HT3 receptor 拮抗剂,IC50为0.81μM。
S5428 Promazine hydrochloride Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
S4283 Cyclobenzaprine HCl Cyclobenzaprine HCl(Cyclobenzaprine hydrochloride) 是一种通过抑制痛觉发挥作用的肌肉松弛剂, 用于治疗肌肉痉挛。是5-HT2 receptor拮抗剂。
S5052 Granisetron Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)是serotonin receptor (5HT-3 selective)的拮抗剂,在癌症化疗过程中,被用作止吐剂和止恶心药。
S2669 LY310762 HCl LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
S9174 Xanthotoxol Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), a biologically active linear furocoumarin found in a large number of plants, shows strong pharmacological activities as anti-inflammatory, antioxidant, 5-HT antagonistic, and neuroprotective effects.
S5740 Palonosetron Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂,Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
S5060 Metadoxine Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat), also known as pyridoxine-pyrrolidone carboxylate, is a drug used to treat chronic and acute alcohol intoxication.
S1975 Aripiprazole Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.
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S4244 Serotonin (5-HT) HCl Serotonin HCl (5-HT)是一种单胺类神经递质和内源性5-HT受体激动剂。
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J Anim Sci, 2022, skac065
S2875 Prucalopride Prucalopride (R-93877)是一种选择性,高亲和力的5-HT受体激动剂,作用于5-HT4A5-HT4B受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
Gut, 2019, 68(8):1406-1416
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S4247 Prucalopride Succinate Prucalopride(R-108512)是一种选择性的,高亲和力5-HT4受体激动剂,作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动,从而使排便正常。
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
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Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
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S4259 Vilazodone HCl Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。
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S2096 Almotriptan Malate Almotriptan Malate (LAS 31416)是一种选择性5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛发作。
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S5401 Tegaserod Maleate
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S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.
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S1432 Sumatriptan Succinate Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。
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S1649 Zolmitriptan Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。
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S2852 BRL-54443 BRL-54443是一种5-HT1E5-HT1F受体激动剂,pKi分别为8.7和9.25,对5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。
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S4256 Buspirone HCl Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,有D(2)多巴胺能作用。
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S4751 Cisapride hydrate Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
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S1488 Naratriptan HCl Naratriptan 是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S1607 Rizatriptan Benzoate Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂,是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S1385 Mosapride Citrate Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)是一种促胃肠动力药,是选择性5HT4激动剂。
S3180 Eletriptan HBr Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。
S5741 Quetiapine Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂,对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂,对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力,pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S0496 PF-04995274 PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
S5848 Frovatriptan Succinate Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) (琥珀酸福伐曲坦)是frovatriptan的琥珀酸盐形式。Frovatriptan是一种合成的曲普坦类serotonin (5-HT) receptor激动剂,特别是对5-HT1B/1D受体。
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5253 Cisapride (R 51619) Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist with gastroprokinetic effects.
S6324 5-Methoxytryptamine 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)是色胺衍生物,是5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6和5-HT7受体的完全激动剂。
S3510 NLX-101 NLX-101 (F-15599) 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性,其半衰期为1.5小时。
S5965 Urapidil Urapidil 是一种降压药,可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。
S0113 Eptapirone Eptapirone (F11440)是一种强效、选择性、高效的5-HT1A受体激动剂,具有明显的抗焦虑和抗抑郁潜力。F11440对5-HT1A结合位点的亲和度 (pKi) 为8.33。
S4839 Mosapride Mosapride是胃动力药,是选择性的5HT4激动剂。
S2025 Urapidil HCl Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式,是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂,pIC50分别为6.13和6.4。
E2356 Tandospirone Tandospirone (SM-3997)是一种有效的、有选择性的5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,具有抗焦虑和抗抑郁活性。
S2578 1-Phenylbiguanide 1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂,EC50为3.0 μM。
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂,并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性,可被用作止吐药和胃肠动力药。
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S3716 Flibanserin Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) 是一种非激素类、作用于中枢的小分子,是突触后5-HT1A受体的激动剂,也是5-HT2A的拮抗剂。
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5858 Vilazodone Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)是一种新型抗抑郁剂,具有选择性5-HT再摄取抑制作用和部分5-HT1A受体激动活性。Vilazodone与5-HT重吸收位点的结合亲和力比与去甲肾上腺素和多巴胺位点结合亲和力高。
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S5843 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate是促胃肠动力药,是5-HT15-HT4受体的激动剂以及5-HT2受体的拮抗剂。
E4477New Lumateperone Lumateperone (ITI-007) 是 5-HT2A 受体 的拮抗剂,Ki 为 0.54 nM。 它具有抗癌活性,还可用于精神分裂症等精神疾病的研究。

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

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