Zolmitriptan

别名: BW-311C90 中文名称:佐米曲普坦

Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。

Zolmitriptan  Chemical Structure

Zolmitriptan Chemical Structure

CAS: 139264-17-8

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生物活性

产品描述 Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。
靶点
5-HT [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在灵长类动物基底动脉和人的心外膜冠状动脉环中,Zolmitriptan产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中,Zolmitriptan显示人类重组5-HT1D(前5-HT1D alpha)和5-HT1B(前5-HT1D beta)受体的高亲和力。[1] 在表达重组人5-HT(1B)受体的C6胶质瘤细胞中,Zolmitriptan以浓度依赖的方式增加I(K)(最大增加16.3%),pD(2) 值为7.03。在表达克隆的人5-HT(1B)受体的C6细胞中,Zolmitriptan诱导的I(K)为钙离子螯合剂EGTA(5 mM)所抑制。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在麻醉豚鼠同侧硬脑膜中,Zolmitriptan(3-30 毫克/千克,静脉注射)在三叉神经节的单方面电刺激前十分钟给药剂量依赖性抑制[125I]血浆蛋白外渗。[1] Zolmitriptan(10-1000 毫克/千克,静脉注射)选择性降低动静脉-吻合(AVA)电导产生最大降低达到92.5%。Zolmitriptan也产生脑外电导的适度减少(最大减少23.9%,30 毫克/公斤,静脉注射),但不影响大脑电导的影响。在麻醉猫中,Zolmitriptan(1-30 毫克/千克,静脉注射)在耳微血管电导中产生剂量依赖性降低,它降低颈动脉微血管电导。[3] 在小鼠中,Zolmitriptan发挥行为上特异性抗攻击性的影响。在小鼠中,Zolmitriptan也降低酒精加强攻击性。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06074016 Completed
Healthy
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA)
July 12 2023 Phase 1
NCT05019430 Recruiting
Cocaine Use Disorder
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky
October 15 2021 Early Phase 1
NCT01085123 Completed
Migraine
AstraZeneca
May 2010 Phase 1
NCT00637286 Completed
Migraine
AstraZeneca
July 2004 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 287.36 分子式

C16H21N3O2

CAS号 139264-17-8 SDF Download Zolmitriptan SDF
Smiles CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (198.35 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (198.35 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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