Buspirone HCl

别名: Buspirone hydrochloride 中文名称:盐酸丁螺环酮

Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,有D(2)多巴胺能作用。

Buspirone HCl Chemical Structure

Buspirone HCl Chemical Structure

CAS: 33386-08-2

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生物活性

产品描述 Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,有D(2)多巴胺能作用。
靶点
5-HT1A [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药,不同服用方式引起抑制这些神经元的激活,静脉内给予(ED50=0.011 毫克/千克),腹膜内注射(ED50=0.088毫克/公斤,腹腔注射),和胃内注射(有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤)。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。[1] Buspirone主要由氧化代谢消除,产生几个羟基化代谢物,包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Buspirone(3毫克/只,腹腔注射)以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声,Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射,该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。[3] Buspirone(20 毫克/千克)降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。[4] Buspirone是羟色胺(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,在焦虑斑马鱼模型中有D(2)多巴胺能作用。[5] 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT(1A)受体,Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中,Buspirone延缓LID发展,同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效,表明5-HT(1A)受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05511909 Recruiting
Opioid Use Disorder|Opioid Withdrawal|Opioid Craving|Anxiety
Johns Hopkins University
December 15 2022 Phase 2
NCT03444831 Completed
Dyspepsia
Isfahan University of Medical Sciences
March 1 2016 Phase 4
NCT02483598 Terminated
Gastric Bypass
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota
June 2015 Phase 4
NCT01699828 Completed
Smoking Cessation|Tobacco Use Cessation
Centre for Addiction and Mental Health
October 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01496612 Terminated
Anxiety Disorder|Seizures|Epilepsy|Partial Epilepsy|Depression
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
November 22 2011 Phase 2
NCT00873509 Completed
Autistic Disorder
Chugani Diane C.|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
May 2009 Phase 2|Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 421.96 分子式

C21H31N5O2.HCl

CAS号 33386-08-2 SDF Download Buspirone HCl SDF
Smiles C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.07 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 84 mg/mL (199.07 mM)

Ethanol : 36 mg/mL (85.31 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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