Levofloxacin
别名: Fluoroquinolone 中文名称：左氧氟沙星
Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制剂，用于治疗呼吸道，尿道及消化道感染。
Levofloxacin Chemical Structure
CAS: 100986-85-4
客户使用Selleck的发表文献7篇
产品质控
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| 相关靶点 | Topo I Topo II Topo IV | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Topoisomerase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human 5637 cells | Function assay | 200 to 300 ug/ml | 12 h | Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method | 20231390 |
| HEK293 cells | Function assay | 1.5 mins | Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM | 23241029 | |
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生物活性
| 产品描述 | Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制剂，用于治疗呼吸道，尿道及消化道感染。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Levofloxacin有效对抗大多数需氧革兰氏阳性和革兰氏阴性生物体，并显示中度抗厌氧菌活性。[1] Levofloxacin抗肺炎链球菌活性比ciprofloxacin高2倍，抗Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia和Bacteroides fragilis比ciprofloxacin高2-4倍。Levofloxacin抗coagulase-negative staphylococci和Acinetobacter spp.比ciprofloxacin活性高2－8倍，尽管这些改进在效力可能不是临床相关的。在浓度为1 mg/ mL到2 mg/ mL时，Levofloxacin抑制90％的链球菌。[2] Levofloxacin抗任何细胞外或细胞内tubercle bacilli活性比ofloxacin有更大的抑制和杀菌作用。[3] Levofloxacin对成骨细胞的生长有较弱的抑制作用，在48和72小时50％的抑制浓度大约80 毫克/毫升。Levofloxacin导致对钙沉积较强的抑制作用，以在第14天的茜素红染色和生化分析来确定。[4] 在培养的兔软骨细胞中，Levofloxacin在实际的关节病浓度首先抑制粘多糖和DNA合成，其次抑制线粒体功能，但这些变化是可逆的，并不足以杀死细胞。[5] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在培养的兔软骨细胞中，Levofloxacin治疗全身以及小鼠肾盂肾炎是和ciprofloxacin同样有效或更有效。Levofloxacin在小鼠的血清和组织中达到比ciprofloxacin更高的浓度。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05799326 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 30 2023 | Not Applicable |
| NCT05741905 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05441930 | Suspended | Cataract |
PolyActiva Pty Ltd |
June 23 2023 | Phase 1 |
| NCT05743101 | Not yet recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
February 13 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.37 | 分子式 | C18H20FN3O4 |
| CAS号 | 100986-85-4 | SDF | Download Levofloxacin SDF |
| Smiles | CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (49.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 18 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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