Topoisomerase

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl 20 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1225 Etoposide <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1288 Camptothecin <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1231 Topotecan HCl 91 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S1198 Irinotecan <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S1228 Idarubicin HCl 5 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1223 Epirubicin HCl 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2485 Mitoxantrone 2HCl 89 mg/mL 89 mg/mL <1 mg/mL
S3035 Daunorubicin HCl 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1465 Moxifloxacin HCl 60 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S2217 Irinotecan HCl Trihydrate 1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S4908 SN-38 <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S1367 Amonafide <1 mg/mL 57 mg/mL 4 mg/mL
S1787 Teniposide <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1340 Gatifloxacin <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S1222 Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529) 60 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S1342 Genistein <1 mg/mL 54 mg/mL 2 mg/mL
S1889 Mitoxantrone <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1940 Levofloxacin 11 mg/mL 24 mg/mL 9 mg/mL
S1393 Pirarubicin <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S1464 Marbofloxacin <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2027 Ciprofloxacin <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2492 Novobiocin Sodium 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1756 Enoxacin <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1463 Ofloxacin <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S1509 Norfloxacin <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1327 Ellagic acid <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2328 Nalidixic acid <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7261 Beta-Lapachone <1 mg/mL 33 mg/mL 10 mg/mL
S4006 Clinafloxacin <1 mg/mL 0.03 mg/mL <1 mg/mL
S4119 Pefloxacin Mesylate Dihydrate 67 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S2064 Balofloxacin <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S4591 Nitroxoline <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S4604 Levofloxacin hydrate 5 mg/mL 74 mg/mL 10 mg/mL
S2423 (S)-10-Hydroxycamptothecin <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S7518 Voreloxin (SNS-595) hydrochloride 1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S3603 Betulinic acid <1 mg/mL 20 mg/mL 10 mg/mL
S3181 Flumequine <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin) HCl是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。

S1225

Etoposide

Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。

S1288

Camptothecin

Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Phase 2。

S1231

Topotecan HCl

Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。

S1198

Irinotecan

Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

S1228

Idarubicin HCl

Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。

S1223

Epirubicin HCl

Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM)。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。

S1465

Moxifloxacin HCl

Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。

S2217

Irinotecan HCl Trihydrate

Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。

S4908

SN-38

SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。

S1367

Amonafide

Amonafide通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。

S1787

Teniposide

Teniposide 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。

S1340

Gatifloxacin

Gatifloxacin是第四代喹诺酮类抗生素。

S1222

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

S1342

Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

S1889

Mitoxantrone

Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶抑制剂,在HepG2和MCF-7/wt细胞中IC50分别为2.0 μM和0.42 mM。

S1940

Levofloxacin

Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。

S1393

Pirarubicin

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。

S1464

Marbofloxacin

Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。

S2027

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。

S2492

Novobiocin Sodium

Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。

S1756

Enoxacin

Enoxacin 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。

S1463

Ofloxacin

Ofloxacin是一种合成的广谱抗菌剂。

S1509

Norfloxacin

Norfloxacin是一种广谱抗生素。

S1327

Ellagic acid

Ellagic acid具有抗增殖和抗氧化性能。

S2328

Nalidixic acid

Nalidixic acid 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。

S7261

Beta-Lapachone

Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

S4006

Clinafloxacin

Clinafloxacin 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。

S4119

Pefloxacin Mesylate Dihydrate

Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。

S2064

Balofloxacin

Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline是一种尿液抗菌剂。它是一种氟喹诺酮,具有抗细菌促旋酶活性。

S4604

Levofloxacin hydrate

Levofloxacin是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。

S2423

(S)-10-Hydroxycamptothecin

(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

S7518

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

S3603

Betulinic acid

Betulinic acid是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Phase 1/2

S3181

Flumequine

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin) HCl是一种抗生素类试剂,在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II,并诱导DNA损伤和凋亡。

S1225

Etoposide

Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。

S1288

Camptothecin

Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Phase 2。

S1231

Topotecan HCl

Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。

S1198

Irinotecan

Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

S1228

Idarubicin HCl

Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。

S1223

Epirubicin HCl

Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM)。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。

S1465

Moxifloxacin HCl

Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。

S2217

Irinotecan HCl Trihydrate

Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。

S4908

SN-38

SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。

S1367

Amonafide

Amonafide通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。

S1787

Teniposide

Teniposide 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。

S1340

Gatifloxacin

Gatifloxacin是第四代喹诺酮类抗生素。

S1222

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

S1342

Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

S1889

Mitoxantrone

Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶抑制剂,在HepG2和MCF-7/wt细胞中IC50分别为2.0 μM和0.42 mM。

S1940

Levofloxacin

Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。

S1393

Pirarubicin

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。

S1464

Marbofloxacin

Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。

S2027

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。

S2492

Novobiocin Sodium

Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。

S1756

Enoxacin

Enoxacin 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。

S1463

Ofloxacin

Ofloxacin是一种合成的广谱抗菌剂。

S1509

Norfloxacin

Norfloxacin是一种广谱抗生素。

S1327

Ellagic acid

Ellagic acid具有抗增殖和抗氧化性能。

S2328

Nalidixic acid

Nalidixic acid 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。

S7261

Beta-Lapachone

Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

S4006

Clinafloxacin

Clinafloxacin 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。

S4119

Pefloxacin Mesylate Dihydrate

Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。

S2064

Balofloxacin

Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline是一种尿液抗菌剂。它是一种氟喹诺酮,具有抗细菌促旋酶活性。

S4604

Levofloxacin hydrate

Levofloxacin是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。

S2423

(S)-10-Hydroxycamptothecin

(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

S7518

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

S3603

Betulinic acid

Betulinic acid是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Phase 1/2

S3181

Flumequine

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。