Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

别名: Vosaroxin

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Chemical Structure

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CAS: 175519-16-1

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Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。
靶点
Topo II [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛,IC50 为3.2 微克/毫升,而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。[1] Voreloxin对15种细胞系,包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性,IC50的范围为0.04到1.155 μM。[2]
细胞实验 细胞系 P388 白血病细胞
浓度 ~10 微克/毫升
孵育时间 72小时
方法 将细胞放入0.1毫升/孔的96孔微量滴定板,除P388细胞外预培养24小时,并用不同浓度的测试化合物在5% CO2培养箱中于37℃下培育72小时。培养后,0.02毫升的MTT溶液(5 毫克/毫升)放入每孔中,细胞进一步培育4小时。将培养基通过抽吸除去,将0.2毫升DMSO加入每孔中以溶解形成的的甲瓒。吸光度通过Multiskan Bichromatic测定。IC50定义为与对照组相比,吸光度降低50%时的药物浓度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Voreloxin (50毫克/千克,腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内,表现出有效的抗肿瘤活性。[1] 在11种实体瘤种的10种(乳腺癌,卵巢癌,结肠癌,肺癌,胃癌,和黑色素)异种移植模型,2种血液学肿瘤异种移植模型,3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26,Lewis肺癌,M5076 卵巢肉瘤)中,Voreloxin (25 毫克/千克,静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。[2]
动物实验 Animal Models 皮下植入 P388 白血病细胞的小鼠。
Dosages ~50 毫克/千克
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02658487 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
March 2016 Phase 2
NCT01913951 Active not recruiting
Myelodysplastic Syndromes
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals
November 22 2013 Phase 1
NCT01980056 Completed
Myelodysplastic Syndrome
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals
October 25 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01893320 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals
July 18 2013 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 437.9 分子式

C18H20ClN5O4S

CAS号 175519-16-1 SDF Download Voreloxin (SNS-595) hydrochloride SDF
Smiles CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 45.67 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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