Milnacipran HCl
中文名称：盐酸米那普仑
Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)，其IC50分别是77 nM和420 Nm
Milnacipran HCl Chemical Structure
CAS: 101152-94-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)，其IC50分别是77 nM和420 Nm | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%)，仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉[1] Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体，其IC50分别是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前额皮质中细胞外的5-HT和 NA的水平，这种影响效应与剂量相关。在抑郁症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能显著降低大鼠的强迫性游泳实验中的静止时间。在焦虑症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能显著降低大鼠条件性恐惧压力测试实验中不动时间。[3] Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平，这种作用是剂量依赖的。在自由活动豚鼠下丘脑中，分别用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran处理，分别能减少57%和47%的NA代谢产物MHPG。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01329406 | Unknown status | Osteoarthritis |
Analgesic Solutions|Forest Laboratories |
July 2011 | Phase 4 |
| NCT01328002 | Terminated | Primary Fibromyalgia |
Forest Laboratories|Cypress Bioscience Inc. |
April 30 2011 | Phase 2 |
| NCT01418651 | Terminated | Fibromyalgia |
Banner Health|Forest Laboratories |
March 2011 | Phase 3 |
| NCT01288807 | Completed | Fibromyalgia |
University of California San Diego|Forest Laboratories|US Department of Veterans Affairs |
February 2011 | Phase 4 |
| NCT00725101 | Completed | Fibromyalgia |
Eli Lilly and Company |
June 2008 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 282.81 | 分子式 | C15H22N2O.HCl |
| CAS号 | 101152-94-7 | SDF | Download Milnacipran HCl SDF |
| Smiles | CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (201.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 57 mg/mL Ethanol : 57 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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