Nabumetone
别名: BRL-14777 中文名称：萘丁美酮
Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物，它的活性代谢物抑制COX。
Nabumetone Chemical Structure
CAS: 42924-53-8
产品质控
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| 相关靶点 | COX-1 COX-2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物，它的活性代谢物抑制COX。 | |
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| 特性 | 比阿司匹林更有效 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nabumetone是一种非甾体抗炎前药。Nabumetone自身是非酸性的，吸收后，经过广泛的首过代谢以形成主循环活性代谢物(6-MNA)，其是COX-2的有效抑制剂。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在角叉菜胶诱导的大鼠水肿模型和紫外线诱发的豚鼠红疹模型中，Nabumetone显示出迅速的抗炎活性。在这些测试中，它的活性远高于阿司匹林，但是比萘普生和吲哚美辛低。在小棉球诱导的大鼠肉芽肿瘤模型中， 不同于阿司匹林，萘普生和吲哚美辛，Nabumetone是具有活性的，并且比最小有效剂量高很多的剂量下不产生毒性信号。对患有佐剂性关节炎的大鼠，Nabumetone也具有活性。相比于阿司匹林，吲哚美辛和萘普生，Nabumetone在超过抗炎活性剂量下对禁食大鼠的胃具有耐受性。 [2] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 228.29 | 分子式 | C15H16O2 |
| CAS号 | 42924-53-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC(=O)CCC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (201.49 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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