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S1261 Celecoxib Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。
Med Oncol, 2024, 41(2):43
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12476
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S1204 Melatonin Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 255:114719
Microbiol Res, 2023, 276:127480
Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00875-w
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate Dexamethasone是一种Glucocorticoid Receptor激动剂,也是白介素受体抑制剂,抑制 COX-2IC50值为 7.3 μM.查找Dexamethasone Sodium Phosphate的所有相关信息,用于研究细胞信号通路。
Pharmaceutics, 2022, 14(2)400
Front Oncol, 2022, 12:888695
Sci Rep, 2022, 12(1):10616
S3017 Aspirin Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01664-y
iScience, 2023, 26(7):107105
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:5750-5760
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
S1723 Indomethacin Indomethacin是一种非选择性的COX1COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
Genes (Basel), 2023, 14(4)833
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3633354/v1
mBio, 2022, e0237022.
S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。
Elife, 2023, 12e82970
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
S2007 Sulindac Sulindac(MK-231) 是一种非甾体类的COX抑制剂,有效地抑制了前列腺素的合成,用来治疗急性或者慢性炎症。
Nat Commun, 2023, 14(1):5351
Nat Commun, 2023, 14(1):5351
Commun Biol, 2023, 6(1):549
S2903 Lumiracoxib Lumiracoxib (COX-189)是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,Ki为0.06 μM;对COX1Ki值为3 μM。
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Bioengineered, 2022, 13(5):13622-13631
S7889 Xanthohumol Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。
Antiviral Res, 2022, 207:105416
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134
S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.01.23299102
Bone Res, 2022, 10(1):26
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
S1638 Ibuprofen (NSC 256857) Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1COX-2IC50分别为13 μM和370 μM。
Front Behav Neurosci, 2023, 17:1189489
Immunity, 2020, 52(2):328-341
Anticancer Drugs, 2020, 31(1):27-34
S3023 Bufexamac Bufexamac(Bufexamic acid)是一种COX抑制剂,靶点是IFN-αEC50 为8.9 μM。
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
Autophagy, 2016, 12(10):1738-1758
S1734 Meloxicam Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂,用于缓解疼痛以及发烧症状。
Cell Biosci, 2023, 13(1):76
J Oncol, 2022, 2022:4598573
PLoS One, 2020, 13;15(3):e0230272
S1903 Diclofenac Sodium Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1COX-2IC50分别为60和220 nM。
Oxid Med Cell Longev, 2018, 2018:3692752
Arch Toxicol, 2018, 92(6):1953-1967
Cell, 2016, 167(7):1803-1813
S4295 Meclofenamate Sodium Meclofenamate Sodium(CI 583) 是一种双 COX-1/COX-2 抑制剂,其 IC50 分别为40 nM 和 50 nM,用于治疗关节、肌肉疼痛,关节炎以及痛经。Meclofenamate Sodium 是一种非选择性 gap-junction 的阻断剂和高选择性的 fat mass and obesity-associated (FTO) enzyme 抑制剂。
Adv Sci (Weinh), 2023, e2307206.
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1624
Gynecol Endocrinol, 2023, 10.1080/09513590.2023.2276167
S1960 Pranoprofen Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16609
Front Immunol, 2020, 11:534099
Mol Med Rep, 2017, 15(6):4305-4311
S1959 Tolfenamic Acid Tolfenamic Acid(Clotam)是一种COX-2抑制剂,IC50为0.2 μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
Oncotarget, 2017, 8(57):96865-96884
S4049 Valdecoxib Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
Biochem Bioph Res Co, 2015, 460(2):198-204
S2040 Nimesulide Nimesulide是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为26 μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
Elife, 2016, 5e14653
Viruses, 2015, 7(5):2268-87
S9190 Oroxin B Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.
Environ Pollut, 2023, 323:121306
Theranostics, 2022, 12(2):910-928
J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3931 Ginsenoside Rd Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity. Ginsenoside Rd inhibits TNFα-induced NF-κB transcriptional activity with an IC50 of 12.05±0.82 μM in HepG2 cells. Ginsenoside Rd inhibits expression of COX-2 and iNOS mRNA. Ginsenoside Rd also inhibits Ca2+ influx. Ginsenoside Rd inhibits CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, and CYP2C9, with IC50s of 58.0±4.5 μM, 78.4±5.3 μM, 81.7±2.6 μM, and 85.1±9.1 μM, respectively.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S5010 Indometacin Sodium Indomethacin Sodium (Indometacin Sodium) is the sodium salt of indomethacin, which is a non-selective, reversible, and competitive inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2 with anti-inflammatory, analgesic-antipyretic and tocolytic effects.
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
Mol Cell, 2020, 80(3):525-540.e9
Mol Cancer Ther, 2020, 19;molcanther00152020
S3925 (-)-Epicatechin gallate (-)-Epicatechin gallate (ECG) 是一种 cyclooxygenase-1 (COX-1) 的抑制剂,IC50值为7.5 μM。
Cell Death Dis, 2018, 9(2):205
PLoS One, 2018, 13(10):e0205123
J Fish Dis, 2018, 10.1111/jfd.12819
S1328 Etodolac Etodolac(AY-24236) 是COX抑制剂,IC50为53.5 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
Genome Med, 2021, 13(1):168
S1645 Ketoprofen Ketoprofen (RP-19583) 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
J Nucl Med, 2020, jnumed.120.249367
S1646 Ketorolac Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
Life Sci, 2020, 15;251:117604
J Virol, 2020, 6;94(2):e01679-19
S1626 Naproxen Sodium Naproxen Sodium (RS-3650) 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。
Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034
Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
S5177 Naproxen Naproxen is an anti-inflammatory agent with analgesic and antipyretic properties. It is a nonselective inhibitor of COX-1 and COX-2.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4078 Mefenamic Acid Mefenamic Acid (CI 473, CN-35355) 是一种竞争性COX-1COX-2抑制剂。
Am J Physiol Renal Physiol, 2022, 10.1152/ajprenal.00568.2020
Brain Res, 2020, 20;1740:146846
S2351 Salicin Salicin (Salicoside, Salicine)是一种醇-β-糖苷,含有D-葡萄糖。是柳树皮产生的一种抗炎剂。它是一种天然的、非选择性的COX1COX2抑制剂。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
Biochem Biophys Res Commun, 2019, 508(3):682-689
S6686 SC-560 SC-560 是一种高度选择性的 COX-1 抑制剂,IC50值为9 nM,而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM 比 COX-1 高近1,000倍。
Front Mol Biosci, 2023, 10:1116398
Cancers (Basel), 2022, 14(17)4134
S1255 Nepafenac Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。
Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018
S3043 Rofecoxib Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂,IC50为18 nM。
Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60
S1713 Piroxicam Piroxicam (CP 16171) 是一种非选择性COX抑制剂,IC50为6 mM。
Cell Biosci, 2023, 13(1):76
S2577 Phenacetin Phenacetin (Acetophenetidin)是一种非阿片类镇痛剂,没有抗炎特性。
Cell Stem Cell, 2023, S1934-5909(23)00084-X
Cell Stem Cell, 2023, 30(5):617-631.e8
S3018 Niflumic acid Niflumic acid(Nifluril)是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S2121 Licofelone (ML3000) Licofelone (ML3000, Compound 3e) 是 COX5-lipoxygenase (5-LOX) 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.21 μM和0.18 μM。Licofelone 可诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生。Licofelone 可用于治疗骨关节炎。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S3200 Triflusal Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂,通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
S5698 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt是一种合成的吡呤环羧酸衍生物,具有消炎、止痛和退热活性。它是非选择性的COX抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值都是20 nM。
Front Immunol, 2021, 12:616402
S4628 (+/-)-Sulfinpyrazone Sulfinpyrazone (G-28315, NSC 75925)是研究得最多的血小板COX抑制剂之一,还是一种能在肾脏近端小管中,竞争性抑制尿酸重吸收的尿酸排泄剂。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S4136 Carprofen Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。
J Neuroendocrinol, 2022, e13195.
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, a naturally occurring compound found in Bidens pilosa, suppresses NF-kappaB activation and its downstream inflammatory mediators, iNOS, COX-2 and PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S3974 (+)-Catechin hydrate Catechins are a plant derived polyphenolic anti-oxidants with phytotoxic properties. (+)-Catechin hydrate is a frequent component of traditional herbal remedies, such as Uncaria rhynchophylla.
J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 211:105906
S4656 Parecoxib Parecoxib (SC-69124, Valus-P, Vorth-P) 是选择性COX2的抑制剂。
Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
S4651 Etoricoxib Etoricoxib (Arcoxia, MK-663, MK-0663, Tauxib, Algix, Nucoxia)是一种新型的COX-2选择性抑制剂,具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。
Virol Sin, 2019, 34(6):648-661
S2995 4-Hydroxyphenylpyruvic acid 4-Hydroxyphenylpyruvic acid (4-HPPA) 是一种丰富的多酚结肠代谢产物,是一种有效的清除剂,可抑制 free radicalscyclooxygenase-2 (COX-2) 的水平,并有助于降低结肠癌发展的风险。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(6):e2204006
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S2349 Rutaecarpine Rutaecarpine (Rutecarpine) 是从 Evodia rutaecarpa和相关草药中分离的indolopyridoquinazolinone生物碱。是一种新型的COX2抑制剂。
Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
S4526 Fenbufen Fenbufen (Lederfen, CL-82204) 是一种具有口服活性的苯基链烷衍生物(phenylalkanoic derivative),它具有抗炎、止痛、解热的活性,是一种非固醇类的消炎药。
Gastroenterology, 2019, 10.1053/j
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S4539 Salicylic acid Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid)是一种水杨酸,植物中的天然化合物,是乙烯生物合成环氧酶活性的抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631
S9149 Benzoylpaeoniflorin Benzoylpaeoniflorin, a natural product isolated from Chinese paeony root, could inhibit COX-1 and COX-2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)13130
S3261 Myrislignan Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S1761 Suprofen Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
S1518 Ibuprofen Lysine Ibuprofen Lysine 是一种非甾体类抗炎药。
S2047 Lornoxicam Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。
S2531 Asaraldehyde Asaraldehyde (Asaronaldehyde)是一种天然的COX-2抑制剂,比作用于COX-1选择性高17倍。
S3008 Zaltoprofen Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
S2602 Acemetacin Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。
S4149 Amfenac Sodium Monohydrate Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。
S4248 Bromfenac Sodium Bromfenac Sodium (AHR 10282R,Bromsite,Bromday,Prolensa,Xibrom)是一种非甾体类抗炎药(NSAID),具有抗炎活性,通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。
S4051 Nabumetone Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物,它的活性代谢物抑制COX
S3173 Antipyrine Antipyrine (Phenazone,Phenazon) 是一种镇痛剂和退热剂,选择性COX3抑制剂。
S4011 Ampiroxicam Ampiroxicam (CP 65703)是一种非选择性的cyclooxygenase(环氧合酶)抑制剂,作为消炎药。
S5192 S-(+)-Ketoprofen S-(+)-Ketoprofen (Compound 1, Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen) 是一种有效的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.9 nM和 27 nM。
S9208 Ginsenoside Rb3 Ginsenoside Rb3 是从人参中提取的天然产物,在心血管疾病包括心肌的缺血/再灌注(I/R)损伤中起着重要作用。在人肾293T细胞中检测了Ginsenoside Rb3(0.1-10 μM)对肿瘤坏死因子TNF-α诱导的 nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) 荧光素酶报告基因的抑制作用,IC50值为8.2 μM。在用10 ng/mL TNF-α处理后的HepG2细胞中,Ginsenoside Rb3 还以剂量依赖性的方式抑制 cyclooxygenase-2 (COX-2)inducible nitric oxide synthase (iNOS) 信使mRNA的诱导诱导表达。
S0931 Jaceosidin Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮,在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡,激活 Bax 并下调 Mcl-1c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。
S5418 Parecoxib Sodium Parecoxib Sodium (SC-69124) is a water-soluble, injectable sodium salt form of parecoxib, which is a potent and selective inhibitor of cyclo-oxygenase-2 (COX2).
S3969 Veratric acid Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2IL-6 的水平。
S9236 α-Cyperone α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2IL-6Nck-2Cdc42Rac1 的表达下调有关。
S3816 Dehydroevodiamine Dehydroevodiamine (DHED), a constituent of Evodia rutaecarpa, has various biological effects such as hypotensive, negative chronotropic, ion channel depressant, inhibition of nitric oxide production and cerebral blood flow enhancing activities. Dehydroevodiamine inhibits LPS-induced iNOS, COX-2, prostaglandin E2 (PGE2) and nuclear factor-kappa B (NF-κB) expression in murine macrophage cells.
E0500 Firocoxib (ML 1785713) Firocoxib (ML 1785713)是一种环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,一种非甾体抗炎药物。在体外抑制猫血液中COX-1和COX-2的IC50分别为7.5 mM和0.13 mM。
S0821 Pamicogrel Pamicogrel (KBT3022) 是具有血小板抗聚集特性的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂。
S4032 Bismuth Subsalicylate Bismuth Subsalicylate 是Pepto-Bismol的有效成分,可以抑制前列腺素G/H合成酶1/2
S0759 FPL 62064 FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX)prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
S0761 Desmethyl Celecoxib Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种 Celecoxib 的类似物,最佳收率为75%,是具有抗炎活性的 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的选择性抑制剂。
S0762 SC 236 SC-236是一种有效的、选择性的、口服的COX-2活性抑制剂,IC50为10 nM,对COX-2选择性约为18,000倍。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S4435 Metamizole sodium hydrate Metamizole (Dipyrone) sodium hydrate 是一种强效的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂,具有强止痛、解热和解痉作用。
S3063 Diclofenac Diethylamine Diclofenac Diethylamine是一种非类固醇消炎药,用于减轻炎症和某些状况下的止痛药。Diclofenac通过抑制COX1COX2来抑制前列腺素合成,发挥其功能。
S6615 ATB 346 ATB 346 是一种新的萘普生衍生物可释放硫化氢,并具有显著降低的毒性,可抑制 COX 的活性。ATB 346 是一种抗炎剂并可诱导人黑素瘤细胞的凋亡。
S4609 Diflunisal Diflunisal (Dolobid, Dolobis, Flovacil, Fluniget,MK-647)是水杨酸的二氟苯基衍生物,是非类固醇的消炎药。具有退热、止痛和消炎特性。它是环氧酶抑制剂。
S1634 Acetaminophen Acetaminophen是一种COX抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。
S4176 Trometamol Trometamol(Tromethamine)是一种质子受体,用于治疗酸血症。
S5520 Phenidone Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer.
E0789 SC-58125 SC-58125是人环氧合酶2 (human cyclooxygenase 2, hCOX-2)和hCOX-2三突变体(triple mutant of hCOX-2)的选择性强效抑制剂,其IC50分别为0.04 μM和1 µM。
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside) 是防风(Radix Saposhnikovia)中的主要成分,长期以来一直应用于传统中医药中治疗发热、风湿和癌症,它表现出潜在的抗癌活性。在LPS激活的 RAW 264.7 巨噬细胞,Prim-O-glucosylcimifugin 可以浓度依赖性的方式下调 NO synthase (iNOS)cyclooxygenase 2 (COX-2) 的mRNA和蛋白质表达。
S5786 Bromfenac sodium hydrate Bromfenac sodium hydrate (Bromsite, Bromday, Prolensa, Xibrom) 是一种具有强大的体外抗炎功效的溴化非甾体类抗炎药(NSAID),是一种有效的、口服活性的 COX 的抑制剂,对于COX-1和COX-2的IC50值分别为5.56 nM和7.45 nM。
S5019 Indobufen Indobufen (Ibustrin, K 3920) 是一种可逆的 platelet aggregation 的抑制剂。 Indobufen 是 platelet cyclooxygenase (Cox) 活性的抑制剂,并能抑制凝血恶烷的合成。
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
E3594 Radix tetrastigme Extract Radix Tetrastigme Extract是从三叶青Tetrastigma hemsleyanum中提取的,可调节TLR4/COX-2/NF-κB信号通路。
S2595 FK-3311 FK-3311 (COX-2 Inhibitor V)是选择性的、细胞可渗透的、口服 cyclooxygenase-2 (COX-2) 抑制剂,具有抗炎作用。FK-3311 可通过显著抑制 TxA2 来对肝热性缺血再灌注损伤起到保护作用。
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
E2274 Hexahydrocurcumin Hexahydrocurcumin是姜黄素的主要代谢物之一,是一种选择性的、可口服的活性COX-2抑制剂,具有抗氧化、抗癌、抗炎等活性。
S6073 Diclofenac acid Diclofenac acid是一种非类固醇的消炎药,具有止痛、消炎和退热活性,在治疗多种急性和慢性疼痛、炎症反应中有效。它能抑制cyclooxygenase-1 (COX-1)cyclooxygenase-2 (COX-2),具有相近的效力。
S4765 Syringaldehyde Syringaldehyde (Syringic aldehyde) is an organic compound that occurs naturally in trace amounts. It possesses worthy bioactive properties and is, therefore, used in pharmaceuticals, food, cosmetics, textiles, pulp and paper industries, and even in biological control applications.
S4230 Oxaprozin Oxaprozin (WY-21743,nsc 310839) 是一种非麻醉性,非甾体类抗炎药(NSAID),用于缓解与骨关节炎和类风湿关节炎相关的炎症,肿胀,僵硬,关节疼痛。
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein
S4360 Tolmetin Sodium Tolmetin(MCN2559) is a non-steroidal anti-inflammatory drug of the arylalkanoic acids.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) is a highly water insoluble triterpenoid compound that can be found in various plants including Hedera helix and Chenopodium quinoa. It exhibits a variety of biological activities, including potent antitumor properties both in vitro and in vivo. Hederagenin inhibits LPS-stimulated expression of iNOS, COX-2, and NF-κB.
S5551 6-Paradol 6-Paradol is a minor constituent of ginger, mainly formed from 6-gingerol via 6-shogaol, and exhibits a variety of biological activities including anti-cancer, anti-inflammatory, and anti-oxidative activities.
S6457 Flurbiprofen Axetil Flurbiprofen Axetil是一种常用的消炎药,可非特异性地抑制环氧酶COX。
S6685 Mavacoxib Mavacoxib (Trocoxil)是一种选择性的、长效的 cyclooxygenase-2 (COX-2) 抑制剂。Mavacoxib是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID)。
S4509 4-Aminoantipyrine 4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) 是aminopyrine的代谢产物,具有镇痛、消炎退热的效果。Ampyrone刺激肝微粒体,用来测定胞外液。
S3872 Guaiacol Guaiacol (O-methoxyphenol, 2-hydroxyanisole, O-methylcatechol) is a phenolic natural product first isolated from Guaiac resin and the oxidation of lignin. It is a precursor to various flavorants, such as eugenoland vanillin. Guaiacol, a phenolic compound isolated from Guaiac resin, inhibits LPS-stimulated COX-2 expression and NF-κB activation. Anti-inflammatory activity.
S5309 Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) Propyphenazone(4-Isopropylantipyrine, Isopropyrine) 是一种止痛退热试剂,一种选择性的 cyclooxygenase-2 抑制剂,具有消炎活性。
E0226 Chebulagic acid Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的,是一种可逆的、非竞争性的麦芽糖酶(maltase)抑制剂,Ki 值为 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中显示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 还显示出有效的 COX-LOX双重抑制活性,对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。
S2108 Flunixin Meglumin Flunixin Meglumin(Banamine)是一种有效的环氧化酶抑制剂,用作镇痛剂,具有抗炎和退热的活性。
S6780 TFAP TFAP (N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide)是一种可渗透细胞的选择性 cyclooxygenase-1 (COX-1) 抑制剂,其IC50值为0.8 μM。
S3255 Pectolinarigenin Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一种抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2)5-lipoxygenase (5-LOX) 的双效抑制剂。
S5711 Deracoxib Deracoxib (SC-046) is a COX-2 inhibitor with >48-fold selectivity over COX-1. It also exhibits inhibitory activity against phosphodiesterase (Ki = 3.6 μM against human PDE4D3).
S3283 Marmesin Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一种具有 COX-25-LOX 双重抑制作用的天然香豆素。
S1261 Celecoxib Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。
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Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12476
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
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Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S1204 Melatonin Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 255:114719
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00875-w
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate Dexamethasone是一种Glucocorticoid Receptor激动剂,也是白介素受体抑制剂,抑制 COX-2IC50值为 7.3 μM.查找Dexamethasone Sodium Phosphate的所有相关信息,用于研究细胞信号通路。
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Front Oncol, 2022, 12:888695
Sci Rep, 2022, 12(1):10616
S3017 Aspirin Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。
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S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
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S1723 Indomethacin Indomethacin是一种非选择性的COX1COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
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S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。
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S2007 Sulindac Sulindac(MK-231) 是一种非甾体类的COX抑制剂,有效地抑制了前列腺素的合成,用来治疗急性或者慢性炎症。
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S2903 Lumiracoxib Lumiracoxib (COX-189)是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,Ki为0.06 μM;对COX1Ki值为3 μM。
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S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。
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S7889 Xanthohumol Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
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S1638 Ibuprofen (NSC 256857) Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1COX-2IC50分别为13 μM和370 μM。
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S3023 Bufexamac Bufexamac(Bufexamic acid)是一种COX抑制剂,靶点是IFN-αEC50 为8.9 μM。
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S1734 Meloxicam Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂,用于缓解疼痛以及发烧症状。
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S1903 Diclofenac Sodium Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1COX-2IC50分别为60和220 nM。
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S4295 Meclofenamate Sodium Meclofenamate Sodium(CI 583) 是一种双 COX-1/COX-2 抑制剂,其 IC50 分别为40 nM 和 50 nM,用于治疗关节、肌肉疼痛,关节炎以及痛经。Meclofenamate Sodium 是一种非选择性 gap-junction 的阻断剂和高选择性的 fat mass and obesity-associated (FTO) enzyme 抑制剂。
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S1960 Pranoprofen Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。
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S1959 Tolfenamic Acid Tolfenamic Acid(Clotam)是一种COX-2抑制剂,IC50为0.2 μM。
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S4049 Valdecoxib Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.
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S2040 Nimesulide Nimesulide是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为26 μM。
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S9190 Oroxin B Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.
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S3931 Ginsenoside Rd Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity. Ginsenoside Rd inhibits TNFα-induced NF-κB transcriptional activity with an IC50 of 12.05±0.82 μM in HepG2 cells. Ginsenoside Rd inhibits expression of COX-2 and iNOS mRNA. Ginsenoside Rd also inhibits Ca2+ influx. Ginsenoside Rd inhibits CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, and CYP2C9, with IC50s of 58.0±4.5 μM, 78.4±5.3 μM, 81.7±2.6 μM, and 85.1±9.1 μM, respectively.
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S5010 Indometacin Sodium Indomethacin Sodium (Indometacin Sodium) is the sodium salt of indomethacin, which is a non-selective, reversible, and competitive inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2 with anti-inflammatory, analgesic-antipyretic and tocolytic effects.
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S1645 Ketoprofen Ketoprofen (RP-19583) 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。
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S1646 Ketorolac Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
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S5177 Naproxen Naproxen is an anti-inflammatory agent with analgesic and antipyretic properties. It is a nonselective inhibitor of COX-1 and COX-2.
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S6686 SC-560 SC-560 是一种高度选择性的 COX-1 抑制剂,IC50值为9 nM,而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM 比 COX-1 高近1,000倍。
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Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60
S1713 Piroxicam Piroxicam (CP 16171) 是一种非选择性COX抑制剂,IC50为6 mM。
Cell Biosci, 2023, 13(1):76
S2577 Phenacetin Phenacetin (Acetophenetidin)是一种非阿片类镇痛剂,没有抗炎特性。
Cell Stem Cell, 2023, S1934-5909(23)00084-X
Cell Stem Cell, 2023, 30(5):617-631.e8
S3018 Niflumic acid Niflumic acid(Nifluril)是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S2121 Licofelone (ML3000) Licofelone (ML3000, Compound 3e) 是 COX5-lipoxygenase (5-LOX) 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.21 μM和0.18 μM。Licofelone 可诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生。Licofelone 可用于治疗骨关节炎。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S3200 Triflusal Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂,通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
S5698 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt是一种合成的吡呤环羧酸衍生物,具有消炎、止痛和退热活性。它是非选择性的COX抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值都是20 nM。
Front Immunol, 2021, 12:616402
S4628 (+/-)-Sulfinpyrazone Sulfinpyrazone (G-28315, NSC 75925)是研究得最多的血小板COX抑制剂之一,还是一种能在肾脏近端小管中,竞争性抑制尿酸重吸收的尿酸排泄剂。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S4136 Carprofen Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。
J Neuroendocrinol, 2022, e13195.
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, a naturally occurring compound found in Bidens pilosa, suppresses NF-kappaB activation and its downstream inflammatory mediators, iNOS, COX-2 and PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S3974 (+)-Catechin hydrate Catechins are a plant derived polyphenolic anti-oxidants with phytotoxic properties. (+)-Catechin hydrate is a frequent component of traditional herbal remedies, such as Uncaria rhynchophylla.
J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 211:105906
S4656 Parecoxib Parecoxib (SC-69124, Valus-P, Vorth-P) 是选择性COX2的抑制剂。
Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
S4651 Etoricoxib Etoricoxib (Arcoxia, MK-663, MK-0663, Tauxib, Algix, Nucoxia)是一种新型的COX-2选择性抑制剂,具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。
Virol Sin, 2019, 34(6):648-661
S2995 4-Hydroxyphenylpyruvic acid 4-Hydroxyphenylpyruvic acid (4-HPPA) 是一种丰富的多酚结肠代谢产物,是一种有效的清除剂,可抑制 free radicalscyclooxygenase-2 (COX-2) 的水平,并有助于降低结肠癌发展的风险。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(6):e2204006
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S2349 Rutaecarpine Rutaecarpine (Rutecarpine) 是从 Evodia rutaecarpa和相关草药中分离的indolopyridoquinazolinone生物碱。是一种新型的COX2抑制剂。
Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
S4526 Fenbufen Fenbufen (Lederfen, CL-82204) 是一种具有口服活性的苯基链烷衍生物(phenylalkanoic derivative),它具有抗炎、止痛、解热的活性,是一种非固醇类的消炎药。
Gastroenterology, 2019, 10.1053/j
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S4539 Salicylic acid Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid)是一种水杨酸,植物中的天然化合物,是乙烯生物合成环氧酶活性的抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631
S9149 Benzoylpaeoniflorin Benzoylpaeoniflorin, a natural product isolated from Chinese paeony root, could inhibit COX-1 and COX-2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)13130
S3261 Myrislignan Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S1761 Suprofen Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
S1518 Ibuprofen Lysine Ibuprofen Lysine 是一种非甾体类抗炎药。
S2047 Lornoxicam Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。
S2531 Asaraldehyde Asaraldehyde (Asaronaldehyde)是一种天然的COX-2抑制剂,比作用于COX-1选择性高17倍。
S3008 Zaltoprofen Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
S2602 Acemetacin Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。
S4149 Amfenac Sodium Monohydrate Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。
S4248 Bromfenac Sodium Bromfenac Sodium (AHR 10282R,Bromsite,Bromday,Prolensa,Xibrom)是一种非甾体类抗炎药(NSAID),具有抗炎活性,通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。
S4051 Nabumetone Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物,它的活性代谢物抑制COX
S3173 Antipyrine Antipyrine (Phenazone,Phenazon) 是一种镇痛剂和退热剂,选择性COX3抑制剂。
S4011 Ampiroxicam Ampiroxicam (CP 65703)是一种非选择性的cyclooxygenase(环氧合酶)抑制剂,作为消炎药。
S5192 S-(+)-Ketoprofen S-(+)-Ketoprofen (Compound 1, Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen) 是一种有效的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.9 nM和 27 nM。
S9208 Ginsenoside Rb3 Ginsenoside Rb3 是从人参中提取的天然产物,在心血管疾病包括心肌的缺血/再灌注(I/R)损伤中起着重要作用。在人肾293T细胞中检测了Ginsenoside Rb3(0.1-10 μM)对肿瘤坏死因子TNF-α诱导的 nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) 荧光素酶报告基因的抑制作用,IC50值为8.2 μM。在用10 ng/mL TNF-α处理后的HepG2细胞中,Ginsenoside Rb3 还以剂量依赖性的方式抑制 cyclooxygenase-2 (COX-2)inducible nitric oxide synthase (iNOS) 信使mRNA的诱导诱导表达。
S0931 Jaceosidin Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮,在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡,激活 Bax 并下调 Mcl-1c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。
S5418 Parecoxib Sodium Parecoxib Sodium (SC-69124) is a water-soluble, injectable sodium salt form of parecoxib, which is a potent and selective inhibitor of cyclo-oxygenase-2 (COX2).
S3969 Veratric acid Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2IL-6 的水平。
S9236 α-Cyperone α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2IL-6Nck-2Cdc42Rac1 的表达下调有关。
S3816 Dehydroevodiamine Dehydroevodiamine (DHED), a constituent of Evodia rutaecarpa, has various biological effects such as hypotensive, negative chronotropic, ion channel depressant, inhibition of nitric oxide production and cerebral blood flow enhancing activities. Dehydroevodiamine inhibits LPS-induced iNOS, COX-2, prostaglandin E2 (PGE2) and nuclear factor-kappa B (NF-κB) expression in murine macrophage cells.
E0500 Firocoxib (ML 1785713) Firocoxib (ML 1785713)是一种环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,一种非甾体抗炎药物。在体外抑制猫血液中COX-1和COX-2的IC50分别为7.5 mM和0.13 mM。
S0821 Pamicogrel Pamicogrel (KBT3022) 是具有血小板抗聚集特性的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂。
S4032 Bismuth Subsalicylate Bismuth Subsalicylate 是Pepto-Bismol的有效成分,可以抑制前列腺素G/H合成酶1/2
S0759 FPL 62064 FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX)prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
S0761 Desmethyl Celecoxib Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种 Celecoxib 的类似物,最佳收率为75%,是具有抗炎活性的 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的选择性抑制剂。
S0762 SC 236 SC-236是一种有效的、选择性的、口服的COX-2活性抑制剂,IC50为10 nM,对COX-2选择性约为18,000倍。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S4435 Metamizole sodium hydrate Metamizole (Dipyrone) sodium hydrate 是一种强效的 cyclooxygenase (COX) 的抑制剂,具有强止痛、解热和解痉作用。
S3063 Diclofenac Diethylamine Diclofenac Diethylamine是一种非类固醇消炎药,用于减轻炎症和某些状况下的止痛药。Diclofenac通过抑制COX1COX2来抑制前列腺素合成,发挥其功能。
S6615 ATB 346 ATB 346 是一种新的萘普生衍生物可释放硫化氢,并具有显著降低的毒性,可抑制 COX 的活性。ATB 346 是一种抗炎剂并可诱导人黑素瘤细胞的凋亡。
S4609 Diflunisal Diflunisal (Dolobid, Dolobis, Flovacil, Fluniget,MK-647)是水杨酸的二氟苯基衍生物,是非类固醇的消炎药。具有退热、止痛和消炎特性。它是环氧酶抑制剂。
S1634 Acetaminophen Acetaminophen是一种COX抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。
S4176 Trometamol Trometamol(Tromethamine)是一种质子受体,用于治疗酸血症。
S5520 Phenidone Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer.
E0789 SC-58125 SC-58125是人环氧合酶2 (human cyclooxygenase 2, hCOX-2)和hCOX-2三突变体(triple mutant of hCOX-2)的选择性强效抑制剂,其IC50分别为0.04 μM和1 µM。
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside) 是防风(Radix Saposhnikovia)中的主要成分,长期以来一直应用于传统中医药中治疗发热、风湿和癌症,它表现出潜在的抗癌活性。在LPS激活的 RAW 264.7 巨噬细胞,Prim-O-glucosylcimifugin 可以浓度依赖性的方式下调 NO synthase (iNOS)cyclooxygenase 2 (COX-2) 的mRNA和蛋白质表达。
S5786 Bromfenac sodium hydrate Bromfenac sodium hydrate (Bromsite, Bromday, Prolensa, Xibrom) 是一种具有强大的体外抗炎功效的溴化非甾体类抗炎药(NSAID),是一种有效的、口服活性的 COX 的抑制剂,对于COX-1和COX-2的IC50值分别为5.56 nM和7.45 nM。
S5019 Indobufen Indobufen (Ibustrin, K 3920) 是一种可逆的 platelet aggregation 的抑制剂。 Indobufen 是 platelet cyclooxygenase (Cox) 活性的抑制剂,并能抑制凝血恶烷的合成。
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
S2595 FK-3311 FK-3311 (COX-2 Inhibitor V)是选择性的、细胞可渗透的、口服 cyclooxygenase-2 (COX-2) 抑制剂,具有抗炎作用。FK-3311 可通过显著抑制 TxA2 来对肝热性缺血再灌注损伤起到保护作用。
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
E2274 Hexahydrocurcumin Hexahydrocurcumin是姜黄素的主要代谢物之一,是一种选择性的、可口服的活性COX-2抑制剂,具有抗氧化、抗癌、抗炎等活性。
S6073 Diclofenac acid Diclofenac acid是一种非类固醇的消炎药,具有止痛、消炎和退热活性,在治疗多种急性和慢性疼痛、炎症反应中有效。它能抑制cyclooxygenase-1 (COX-1)cyclooxygenase-2 (COX-2),具有相近的效力。
S4765 Syringaldehyde Syringaldehyde (Syringic aldehyde) is an organic compound that occurs naturally in trace amounts. It possesses worthy bioactive properties and is, therefore, used in pharmaceuticals, food, cosmetics, textiles, pulp and paper industries, and even in biological control applications.
S4230 Oxaprozin Oxaprozin (WY-21743,nsc 310839) 是一种非麻醉性,非甾体类抗炎药(NSAID),用于缓解与骨关节炎和类风湿关节炎相关的炎症,肿胀,僵硬,关节疼痛。
S2272 Indoprofen Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein
S4360 Tolmetin Sodium Tolmetin(MCN2559) is a non-steroidal anti-inflammatory drug of the arylalkanoic acids.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) is a highly water insoluble triterpenoid compound that can be found in various plants including Hedera helix and Chenopodium quinoa. It exhibits a variety of biological activities, including potent antitumor properties both in vitro and in vivo. Hederagenin inhibits LPS-stimulated expression of iNOS, COX-2, and NF-κB.
S5551 6-Paradol 6-Paradol is a minor constituent of ginger, mainly formed from 6-gingerol via 6-shogaol, and exhibits a variety of biological activities including anti-cancer, anti-inflammatory, and anti-oxidative activities.
S6457 Flurbiprofen Axetil Flurbiprofen Axetil是一种常用的消炎药,可非特异性地抑制环氧酶COX。
S6685 Mavacoxib Mavacoxib (Trocoxil)是一种选择性的、长效的 cyclooxygenase-2 (COX-2) 抑制剂。Mavacoxib是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID)。
S4509 4-Aminoantipyrine 4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) 是aminopyrine的代谢产物,具有镇痛、消炎退热的效果。Ampyrone刺激肝微粒体,用来测定胞外液。
S3872 Guaiacol Guaiacol (O-methoxyphenol, 2-hydroxyanisole, O-methylcatechol) is a phenolic natural product first isolated from Guaiac resin and the oxidation of lignin. It is a precursor to various flavorants, such as eugenoland vanillin. Guaiacol, a phenolic compound isolated from Guaiac resin, inhibits LPS-stimulated COX-2 expression and NF-κB activation. Anti-inflammatory activity.
S5309 Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) Propyphenazone(4-Isopropylantipyrine, Isopropyrine) 是一种止痛退热试剂,一种选择性的 cyclooxygenase-2 抑制剂,具有消炎活性。
E0226 Chebulagic acid Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的,是一种可逆的、非竞争性的麦芽糖酶(maltase)抑制剂,Ki 值为 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中显示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 还显示出有效的 COX-LOX双重抑制活性,对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。
S2108 Flunixin Meglumin Flunixin Meglumin(Banamine)是一种有效的环氧化酶抑制剂,用作镇痛剂,具有抗炎和退热的活性。
S6780 TFAP TFAP (N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide)是一种可渗透细胞的选择性 cyclooxygenase-1 (COX-1) 抑制剂,其IC50值为0.8 μM。
S3255 Pectolinarigenin Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一种抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2)5-lipoxygenase (5-LOX) 的双效抑制剂。
S5711 Deracoxib Deracoxib (SC-046) is a COX-2 inhibitor with >48-fold selectivity over COX-1. It also exhibits inhibitory activity against phosphodiesterase (Ki = 3.6 μM against human PDE4D3).
S3283 Marmesin Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一种具有 COX-25-LOX 双重抑制作用的天然香豆素。
E3594 Radix tetrastigme Extract Radix Tetrastigme Extract是从三叶青Tetrastigma hemsleyanum中提取的,可调节TLR4/COX-2/NF-κB信号通路。

COX抑制剂选择性比较

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