Ampiroxicam
别名: CP 65703 中文名称：安吡昔康
Ampiroxicam (CP 65703)是一种非选择性的cyclooxygenase（环氧合酶）抑制剂，作为消炎药。
Ampiroxicam Chemical Structure
CAS: 99464-64-9
产品质控
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| 相关靶点 | COX-1 COX-2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ampiroxicam (CP 65703)是一种非选择性的cyclooxygenase（环氧合酶）抑制剂，作为消炎药。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Ampiroxicam是Piroxicam的非酸性醚碳酸酯前体药物。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ampiroxicam (<150 μM)降低Panc-1细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。[1] Ampiroxicam (50 μM) 作用于 Panc-1 细胞和L3.6pl 细胞，降低Sp1, Sp3, Sp4, 和VEGFR1 蛋白表达。Ampiroxicam (50 μM)作用于Panc-1 细胞和 L3.6pl 细胞，促进MAPK1/2的磷酸化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Panc-1 细胞 | ||
| 浓度 | 150μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | Panc-1细胞接种在含5％胎牛血清的DME/F12培养基中，第二天使用0.1％DMSO（空白对照组）或各种浓度的Ampiroxicam处理。在指定时间，使用Coulter Z1细胞计数器进行细胞计数。每组实验按一式三份进行，结果取平均值，置信区间为95％。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ampiroxicam处理小鼠，抑制Phenylbenzoquinone (PBQ) 诱导的伸展反应，最大保护效果（MPE）为2 mg/kg。在大鼠足肿胀（RFE）实验中，Ampiroxicam抑制肿胀，这种作用存在剂量依赖性，单度口服处理，ED50为28 mg/kg，每日口服处理，ED50为7.8 mg/kg。Ampiroxicam处理患佐剂性关节炎的大鼠，抑制原发性和继发性的身体损伤发展，ED50分别为2.2 mg/kg 和 0.5 mg/kg。Ampiroxicam (3.2 mg/kg) 处理大鼠，导致血浆浓度为12 μg/mL，Tmax 为2小时。[3]紫外线A（UVA）照射的1％Ampiroxicam致敏的豚鼠在UVA照射的1% Ampiroxicam 和1% Thiosalicylate(TOS)斑点试验中呈阳性反应。与Piroxicam相比，UVA照射剂量增加，Ampiroxicam 的浓度很容易降低。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患佐剂性关节炎的大鼠 |
| Dosages | 3.2 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 447.46 | 分子式 | C20H21N3O7S |
| CAS号 | 99464-64-9 | SDF | Download Ampiroxicam SDF |
| Smiles | CCOC(=O)OC(C)OC1=C(N(S(=O)(=O)C2=CC=CC=C21)C)C(=O)NC3=CC=CC=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (201.13 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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