Valdecoxib

中文名称:代他考昔

Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.

Valdecoxib Chemical Structure

Valdecoxib Chemical Structure

CAS: 181695-72-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1151.44 现货
10mg 902.13 现货
50mg 3845.72 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S404901 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.98%
99.98

Valdecoxib相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.
特性 Valdecoxib抑制COX-2比COX-1更有效。
靶点
COX-2 [1]
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生,对COX-2抑制程度评估,IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生,对COX-1抑制程度评估,IC50 为25.4 μM。[1] Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中,表现出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力,KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆,结合速率为4.5 × 106/M/min,解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%,对其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%,91%和 93%。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中,Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性,ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中,Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50为0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克;足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克;非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,抑制对水肿的最大百分比为16%。相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 10.2毫克/千克
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00122096 Completed
Neurosurgery|Pain
University of Washington|Pfizer
November 2002 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 314.36 分子式

C16H14N2O3S

CAS号 181695-72-7 SDF Download Valdecoxib SDF
Smiles CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (57.25 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Valdecoxib | Valdecoxib supplier | purchase Valdecoxib | Valdecoxib cost | Valdecoxib manufacturer | order Valdecoxib | Valdecoxib distributor
在线咨询
联系我们