Acemetacin

别名: K-708,TVX 1322 中文名称:阿西美辛

Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。

Acemetacin Chemical Structure

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CAS: 53164-05-9

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生物活性

产品描述 Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。
靶点
COX [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在胃黏膜孵化过程中,Acemetacin引起浓度依赖的PGE积累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在减少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加独立于转化为吲哚美辛的影响,鉴于这两种药物对LTB(4)生产的不同影响。[2] 在临床前和临床试验中,Acemetacin是indomethacin的前体药物,表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮(NO)或K +通道路径,这赋予其抗伤害作用。[3] Acemetacin表现出通过PG合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中,Acemetacin在高浓度10 μM时阻止PGE2的释放。Acemetacin在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

预先给予COX-2和一氧化氮合酶的抑制剂,尽管显着地抑制COX活性显著少,Acemetacin比indomethacin对大鼠的胃和肠损伤小。[5]

化学信息&溶解度

分子量 415.82 分子式

C21H18ClNO6

CAS号 53164-05-9 SDF Download Acemetacin SDF
Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)OCC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.6 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.6 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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