Phenothiazine
别名: ENT 38 中文名称：吩噻嗪
Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂，因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。
Phenothiazine Chemical Structure
CAS: 92-84-2
产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂，因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Phenothiazines大多在其10位被二烷基氨基烷所取代，此外，在其2位被小基团所取代显示出有价值的活性，比如抗精神病、止吐、抗组织胺、止痒、镇痛以及驱虫作用。2-三氟甲基-10-(4-氨基丁基)吩噻嗪抑制S. cerevisiae菌株和T. mentagrophites，其MIC分别为0.4 微克/毫升以及1.5 微克/毫升。10-carbamoylalkylphenothiazines表现出对革兰氏阳性芽孢杆菌显著的抗菌活性，其MIC的范围为7.8微克/毫升–30微克/毫升。Tetracyclic phenothiazines（萘醌环经过修饰）表现出对S. aureus显著的抗菌活性，其MIC50为12.5 微克/毫升。Phenothiazines与丁烯相连比与丙烯相连更有效，2-chloro-10-chloroethylureidobutyl衍生物对抗4白血病细胞株和7个结肠癌细胞系的GI50分别为1.4μM和1.6 μM。10-Amino(hydroxy)propylphenothiazines (5 μM)诱导一个标记的细胞周期有丝分裂G2期的阻滞，2天潜伏期后，人体中转化的WI38VA细胞死亡。[1] Phenothiazine药物在体内被排泄出之前会经历大量的代谢，主要有环羟基化，环磺氧化，N-去甲基化，N-氧化，硫酸盐和葡萄糖醛酸结合。Phenothiazines对α2-肾上腺素能受体比对多巴胺D2受体和al-肾上腺素能受体具有相当低的亲和力。[2] Phenothiazines对易感的、多类麻醉和多药耐药菌株结核分枝杆菌具有显著的体外活性，同时也能加强一些用于一线治疗药物的活性。[3] | |||
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 199.27 | 分子式 | C12H9NS |
| CAS号 | 92-84-2 | SDF | Download Phenothiazine SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)NC3=CC=CC=C3S2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (200.73 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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