Primaquine Diphosphate
中文名称：磷酸伯氨喹
Primaquine Diphosphate是一种临床有效的阻断传播的抗疟疾药，对人类疟疾的的配子体具有明显的抵抗活性。
Primaquine Diphosphate Chemical Structure
CAS: 63-45-6
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
Anti-infection抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Primaquine Diphosphate是一种临床有效的阻断传播的抗疟疾药，对人类疟疾的的配子体具有明显的抵抗活性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Primaquine仍是唯一临床有效的阻断传播的抗疟疾药，对人类疟疾的的配子体，包括多抗性Plasmodium falciparum菌株，具有显著的抵抗活性。Primaquine也能有效抵抗所有红细胞外的寄生虫形式，连同其他抗疟药用于疟原虫和ovale疟疾的治疗。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子体的具体机制仍然未知，但是据认为，寄生虫线粒体的新陈代谢被破坏，最终阻碍了辅酶Q在呼吸连中作为电子载体的功能。另一个Primaquine抗疟作用的可能机理为高反应活性代谢物的产生形成了细胞内氧化电位。Primaquine被认为是膜泡运输的抑制剂，并且阻断大鼠巨核细胞中钙释放激活通道。Primaquine也作用于离体大鼠心室肌肉和肌细胞的钠离子通道。Primaquine抑制蛋白质的运输，其IC50为50 μM，并且抑制供体细胞膜中囊泡的出芽。PQ对胞吞蛋白再循环到质膜具有很强的抑制作用。Primaquine能够通过阻断毒蕈碱性受体而抑制钾通道电流。Primaquine也能够抑制人类红细胞膜乙酰胆碱酯酶（AChE），其IC33为30 μM。 Primaquine是一个亚硝酸盐反应的突变源前体，其中仲氨基起着关键的作用。 [1] | |||
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04984759 | Not yet recruiting | Healthy Lactating Women |
University of Oxford|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit |
July 1 2023 | Phase 4 |
| NCT05874271 | Recruiting | Vivax Malaria|G6PD Deficiency |
Macfarlane Burnet Institute for Medical Research and Public Health Ltd|Papua New Guinea Institute of Medical Research|Papua New Guinea National Department of Health|Menzies School of Health Research|University of Melbourne|Medicines for Malaria Venture|PATH|UNITAID |
July 10 2023 | Not Applicable |
| NCT05879224 | Not yet recruiting | Vivax Malaria|G6PD Deficiency |
Menzies School of Health Research|Gadjah Mada University|Universitas Sumatera Utara|Indonesia University|Yayasan Pengembangan Kesehatan dan Masyarakat|Indonesian National Malaria Control Program Ministry of Health|National Research and Innovation Agency of Indonesia|Burnet Institute|University of Melbourne|Medicines for Malaria Venture|PATH|UNITAID|Institute of Tropical Medicine Belgium |
July 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05044637 | Recruiting | Malaria Vivax |
Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado|Bill and Melinda Gates Foundation|Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico |
August 26 2021 | Phase 2 |
| NCT04073953 | Unknown status | G6PD Deficiency |
University of Mississippi Oxford|University of Colorado Denver|Southern Research Institute |
September 1 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.34 | 分子式 | C15H21N3O.2H3O4P |
| CAS号 | 63-45-6 | SDF | Download Primaquine Diphosphate SDF |
| Smiles | CC(CCCN)NC1=C2C(=CC(=C1)OC)C=CC=N2.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 91 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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