Saxagliptin hydrate
别名: BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate 中文名称：沙格列汀单水化合物
Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。
Saxagliptin hydrate Chemical Structure
CAS: 945667-22-1
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产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DPP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下，saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中，在FBS存在的情况下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化，增加PPAR-gamma的表达[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞 | ||
| 浓度 | 1.5 或 15 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h 或 1 h | |||
| 方法 | 亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时（用于检测细胞增殖）或1小时（用于检测信号转导机制）。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中，通过增加NO利用率、提高抗氧化状态，对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性（血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性），逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性[2]。Saxagliptin抑制DPP-4，还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BLKS/J成年小鼠；db/db小鼠 |
| Dosages | 0.1 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 333.43 | 分子式 | C18H25N3O2.H2O |
| CAS号 | 945667-22-1 | SDF | Download Saxagliptin hydrate SDF |
| Smiles | C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.94 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL Water : 1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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