SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。
SRT2104 (GSK2245840) Chemical Structure
CAS: 1093403-33-8
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| 相关靶点 | SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Sirtuin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | SIRT1 荧光偏振试验和 HTS | |||
| 在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | C2C12 细胞系 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。[1]在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 N171-82Q HD 小鼠 |
| Dosages | 包含 0.5% SRT2104 的饮食 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01453491 | Completed | Colitis Ulcerative |
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline |
February 13 2012 | Phase 1 |
| NCT01039909 | Withdrawn | Healthy Volunteer|Atrophy Muscular |
GlaxoSmithKline |
January 2011 | Phase 1 |
| NCT01154101 | Completed | Psoriasis |
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline |
June 7 2010 | Phase 2 |
| NCT01031108 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline |
May 28 2010 | Phase 1 |
| NCT01018017 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
March 3 2010 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 516.64 | 分子式 | C26H24N6O2S2 |
| CAS号 | 1093403-33-8 | SDF | Download SRT2104 (GSK2245840) SDF |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (7.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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