Tranylcypromine HCl

别名: 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl 中文名称:反苯环丙胺盐酸盐

Tranylcypromine HCl是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用作抗抑郁药和抗焦虑药。

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

CAS: 1986-47-6

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MAO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tranylcypromine HCl是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用作抗抑郁药和抗焦虑药。
靶点
MAO-B [5]
(Cell-free assay)
MAO-A [1]
(Cell-free assay)
LSD1 [5]
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(−)-Tranylcypromine完全抑制人类肝微粒体中CYP2A6介导的尼古丁代谢,其表观Ki值分别为0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。[1] Tranylcypromine (500 μg/mL)严重抑制小牛主动脉内皮细胞中缓激肽受激的花生四烯酸释放。[2] Tranylcypromine抑制人类肝微粒体中CYP2A6和CYP2E1的活性,其IC50分别为0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人类肝微粒体中II型和环丙基苯I型的差光谱。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 与盐水对照组相比,5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射会导致雄性大鼠的肌肉活动大而缓慢的增加,虽然2毫克/千克的Tranylcypromine不会诱导其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也会引起雄性大鼠饲养行为数量的显著增加。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 169.65 分子式

C9H12ClN

CAS号 1986-47-6 SDF Download Tranylcypromine HCl SDF
Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (200.41 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (200.41 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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