Tyrphostin AG 879

别名: AG 879

Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。

Tyrphostin AG 879 Chemical Structure

Tyrphostin AG 879 Chemical Structure

CAS: 148741-30-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 746.65 现货
5mg 566.67 现货
10mg 904.29 现货
25mg 2226.29 现货
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批次: S281601 DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.9%
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生物活性

产品描述 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
HER2-Neu [6]
(Cell-free assay)
Trk [6]
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化,以及ERK与PAK1的联合。[2] AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量,并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂,已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。[4]
细胞实验 细胞系 MCF-7 细胞
浓度 20 μM
孵育时间 46小时
方法 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中,在37 °C下继续培养4小时。随后,加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后,吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[4]携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中,AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤,并且显著减少生长中肉瘤的大小。[5]
动物实验 Animal Models 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠
Dosages 20 mg/kg
Administration 在第 3,5,7,10,12,14,和 17天腹腔内给药

化学信息&溶解度

分子量 316.46 分子式

C18H24N2OS

CAS号 148741-30-4 SDF Download Tyrphostin AG 879 SDF
Smiles CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 36 mg/mL ( (113.75 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (9.47 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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