ZL0420

ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。

ZL0420 Chemical Structure

ZL0420 Chemical Structure

CAS: 2229039-45-4

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Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。
靶点
BRD4 BD1 [1]
(Cell-free assay)
BRD4 BD2 [1]
(Cell-free assay)
27 nM 32 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ZL0420对内源性免疫基因如ISG54, ISG56, IL-8, Groβ的IC50值范围为0.49-0.86 μM[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内,ZL0420具有相对较高的清除率和低暴露量,口服生物利用度低。静脉注射的ZL0420具有良好的药物暴露量(高AUC值)、中等长度半衰期[1]

动物实验 Animal Models 雄性C57BL6/J小鼠 (12周龄)
Dosages 10 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 296.32 分子式

C16H16N4O2

CAS号 2229039-45-4 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC3=C(C=C2)NC(=O)CC3
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( (199.1 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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