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信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1是一种选择性BET (包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4,无细胞试验中IC50为0.22 μM。

S7189

I-BET-762

I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S7295

RVX-208

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S7853New

CPI-0610

CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。

S8190New

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。

S8113New

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S8179New

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。

S7835New

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S8180New

PF-CBP1

PF-CBP1是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

OTX015

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1是一种选择性BET (包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4,无细胞试验中IC50为0.22 μM。

S7189

I-BET-762

I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S7295

RVX-208

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S7853New

CPI-0610

CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。

S8190New

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。

S8113New

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S8179New

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。

S7835New

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S8180New

PF-CBP1

PF-CBP1是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

OTX015

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。