Epigenetic Reader Domain

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Epigenetic Reader Domain 抑制剂 | 拮抗剂 (23个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。
  • Gastroenterology, 2014, 147(5):1119-33
  • Cancer Res, 2014, 74(23):7090-102
  • Mol Cancer Ther, 2016, 10.1158/1535-7163.MCT-15-0750
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
  • Theranostics, 2016, 6(2):219-30
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1是一种选择性BET (包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4,无细胞试验中IC50为0.22 μM。
S7189 I-BET-762 I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
S7295 RVX-208 RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
  • Biochemical and Biophysical Research Communications, 2016, 10.1016/j.bbrc.2016.03.013
S7853 CPI-0610 CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。
S8179 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。
S7835 I-BRD9 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S8180 PF-CBP1 PF-CBP1是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。
S7233 Bromosporine Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。
S7088 UNC1215 UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
S7360 OTX015 OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。
S7373 UNC669 UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
S7304 CPI-203 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
S7315 PFI-3 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
S7620 GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
S7305 MS436 MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7681 OF-1 OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
S7231 GSK2801 GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
S7906 PFI-4 PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值

目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S7110 (+)-JQ1 <1 mg/mL 91 mg/mL 91 mg/mL
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) <1 mg/mL <1 mg/mL 27 mg/mL
S1216 PFI-1 (PF-6405761) <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S7189 I-BET-762 <1 mg/mL 84 mg/mL 42 mg/mL
S7295 RVX-208 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7853 CPI-0610 <1 mg/mL 73 mg/mL 12 mg/mL
S8190 CPI-637 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S8113 BI-9564 <1 mg/mL 3 mg/mL 16 mg/mL
S8179 BI-7273 <1 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S7835 I-BRD9 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S8180 PF-CBP1 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7256 SGC-CBP30 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7233 Bromosporine <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S7088 UNC1215 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7360 OTX015 <1 mg/mL 98 mg/mL 98 mg/mL
S7373 UNC669 <1 mg/mL 11 mg/mL 68 mg/mL
S7304 CPI-203 <1 mg/mL 79 mg/mL 5 mg/mL
S7315 PFI-3 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S7620 GSK1324726A (I-BET726) <1 mg/mL 86 mg/mL 86 mg/mL
S7305 MS436 <1 mg/mL 55 mg/mL 1 mg/mL
S7681 OF-1 <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S7231 GSK2801 <1 mg/mL 74 mg/mL 7 mg/mL
S7906 PFI-4 <1 mg/mL 17 mg/mL 5 mg/mL
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