Epigenetic Reader Domain

信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Nature, 2023, 621(7978):415-422
Circulation, 2023, 148(19):1459-1478
Nat Commun, 2023, 14(1):6088
S2662 ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
Mol Metab, 2024, 79:101841
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Mol Carcinog, 2024, 63(3):430-447
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3834927/v1
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Autoimmun, 2023, 138:103053
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
ResearchWorks Archive, 2024,
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(28):e2219543120
iScience, 2023, 26(6):106795
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S7189 Molibresib (I-BET-762) Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
EBioMedicine, 2023, 95:104752
mBio, 2023, e0168823.
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5)bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂,其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):4671
Cell Rep, 2023, 42(7):112804
J Transl Med, 2023, 21(1):50
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8496 EED226 EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
Elife, 2023, 12e85365
Open Biol, 2023, 13(1):220211
Nat Commun, 2022, 13(1):4199
S7295 Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422
Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578660
Nat Commun, 2023, 14(1):8361
Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143
S8409 KG-501 KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。
Front Oncol, 2023, 13:1082441
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
Cell Death Discov, 2022, 8(1):36
S7304 CPI-203 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8846 compound 3i (666-15) Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。
Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7315 PFI-3 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
J Transl Med, 2023, 21(1):639
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
Cancer Lett, 2022, 528:31-44
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120
MedComm (2020), 2022, 3(3):e152
Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400 Mivebresib (ABBV-075) Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
Genes Cancer, 2023, 14:56-76
S8723 ABBV-744 ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7088 UNC1215 UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00769-0
S7835 I-BRD9 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905
PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039
Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068
S7233 Bromosporine Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。
J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200
Front Oncol, 2022, 12:1011173
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376
S7620 GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
Front Oncol, 2021, 11:773186
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195
S8180 PF-CBP1 HCl PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
Nat Commun, 2022, 13-1:6117
Nat Aging, 2021, 1(2):165-178
Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753 INCB054329 INCB054329是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574
S7305 MS436 MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S7373 UNC669 UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
J Med Chem, 2020, 31
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Lab Invest, 2018, 98(12):1627-1641
S7231 GSK2801 GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993
Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。
Antiviral Res, 2023, 211:105552
Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4118
S9648 NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241
Exp Ther Med, 2023, 26(5):542
Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S7681 OF-1 OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
Cell Rep, 2021, 35(11):109233
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8265 GSK6853 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
Front Oncol, 2021, 11:766656
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S6758 I-CBP112 I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂,对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8179 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S7906 PFI-4 PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S8714 INCB057643 INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S5916 GSK 5959 GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。
Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。
Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S5262 UNC-926 UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein.
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂,在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
E1517New ZEN-3694 ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi),可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
S8763 ZL0420 ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。
E0494 NI-42 NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂,对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
E1095 ODM-207 ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂,在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂,对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
S0344 Y06036 Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域,对应的Kd值为82 nM。
A5014 CREB Rabbit Recombinant mAb
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E1348New E-7386 E-7386是一种选择性抑制剂,可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用,在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。
S3573 Trotabresib (CC-90010) Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。
E1144 dBRD9 dBRD9是一种双功能分子,它连接一个小分子,专门结合Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase),在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9,IC50为104 nM。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
S2941 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,也抑制PRC2活性。
S8574 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。
S8545New TEN-010 (RG6146,Ro-6870810,(S)-JQ-35) TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
E1177 CFT8634 CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂,DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物,导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。
S9683 GSK778 (iBET-BD1) GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂,对BRD2 BD1的IC50值为75 nM,对BRD3 BD1为41 nM,对BRD4 BD1为41 nM,对 BRDT BD1为143 nM。
S6397 Thalidomide-NH-C4-NH-Boc Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂,可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684 GSK046 (iBET-BD2) GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂,在人全血中显示出抗炎表型,具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
S2966New TTK21 TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性,浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可穿过血脑屏障,不会产生毒性,并可到达大脑的不同部位。
E0781 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白(bromodomain-containing protein,BAZ1A)的有效抑制剂,对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM,对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性,但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
E1711New FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂,IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Nature, 2023, 621(7978):415-422
Circulation, 2023, 148(19):1459-1478
Nat Commun, 2023, 14(1):6088
S2662 ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
Mol Metab, 2024, 79:101841
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Mol Carcinog, 2024, 63(3):430-447
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3834927/v1
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Autoimmun, 2023, 138:103053
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
ResearchWorks Archive, 2024,
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(28):e2219543120
iScience, 2023, 26(6):106795
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S7189 Molibresib (I-BET-762) Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
EBioMedicine, 2023, 95:104752
mBio, 2023, e0168823.
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5)bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂,其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
Cell Death Dis, 2023, 14(1):32
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):4671
Cell Rep, 2023, 42(7):112804
J Transl Med, 2023, 21(1):50
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8496 EED226 EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
Elife, 2023, 12e85365
Open Biol, 2023, 13(1):220211
Nat Commun, 2022, 13(1):4199
S7295 Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422
Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578660
Nat Commun, 2023, 14(1):8361
Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143
S8409 KG-501 KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。
Front Oncol, 2023, 13:1082441
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
Cell Death Discov, 2022, 8(1):36
S7304 CPI-203 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8846 compound 3i (666-15) Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。
Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7315 PFI-3 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
J Transl Med, 2023, 21(1):639
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
Cancer Lett, 2022, 528:31-44
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120
MedComm (2020), 2022, 3(3):e152
Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400 Mivebresib (ABBV-075) Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
Genes Cancer, 2023, 14:56-76
S8723 ABBV-744 ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7835 I-BRD9 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905
PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039
Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068
S7233 Bromosporine Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。
J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200
Front Oncol, 2022, 12:1011173
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376
S7620 GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
Front Oncol, 2021, 11:773186
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195
S8180 PF-CBP1 HCl PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
Nat Commun, 2022, 13-1:6117
Nat Aging, 2021, 1(2):165-178
Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753 INCB054329 INCB054329是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574
S7305 MS436 MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S7373 UNC669 UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
J Med Chem, 2020, 31
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Lab Invest, 2018, 98(12):1627-1641
S7231 GSK2801 GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993
Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S9648 NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241
Exp Ther Med, 2023, 26(5):542
Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S7681 OF-1 OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
Cell Rep, 2021, 35(11):109233
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8265 GSK6853 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
Front Oncol, 2021, 11:766656
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S6758 I-CBP112 I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂,对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8179 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7906 PFI-4 PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。
J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S8714 INCB057643 INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S5916 GSK 5959 GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。
Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。
Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S5262 UNC-926 UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein.
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂,在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
E1517New ZEN-3694 ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi),可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
S8763 ZL0420 ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。
E0494 NI-42 NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂,对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
E1095 ODM-207 ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂,在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂,对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
S0344 Y06036 Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域,对应的Kd值为82 nM。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E1348New E-7386 E-7386是一种选择性抑制剂,可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用,在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。
S3573 Trotabresib (CC-90010) Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。
E1144 dBRD9 dBRD9是一种双功能分子,它连接一个小分子,专门结合Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase),在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9,IC50为104 nM。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
S2941 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,也抑制PRC2活性。
S8574 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。
S8545New TEN-010 (RG6146,Ro-6870810,(S)-JQ-35) TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S9683 GSK778 (iBET-BD1) GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂,对BRD2 BD1的IC50值为75 nM,对BRD3 BD1为41 nM,对BRD4 BD1为41 nM,对 BRDT BD1为143 nM。
S6397 Thalidomide-NH-C4-NH-Boc Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂,可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684 GSK046 (iBET-BD2) GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂,在人全血中显示出抗炎表型,具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E0781 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白(bromodomain-containing protein,BAZ1A)的有效抑制剂,对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM,对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性,但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
E1711New FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂,IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
A5014 CREB Rabbit Recombinant mAb
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S2966New TTK21 TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性,浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可穿过血脑屏障,不会产生毒性,并可到达大脑的不同部位。
S7088 UNC1215 UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00769-0
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。
Antiviral Res, 2023, 211:105552
Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4118
E1517New ZEN-3694 ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi),可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
E1348New E-7386 E-7386是一种选择性抑制剂,可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用,在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。
S8545New TEN-010 (RG6146,Ro-6870810,(S)-JQ-35) TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S2966New TTK21 TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性,浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可穿过血脑屏障,不会产生毒性,并可到达大脑的不同部位。
E1711New FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂,IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。

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