PLX51107
PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
PLX51107 Chemical Structure
CAS: 1627929-55-8
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产品质控
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| 相关靶点 | BET p300/CBP BRPF bromodomain | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬 |
| Dosages | 1 mg/kg (小鼠和大鼠); 0.5 mg/kg (狗) | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02683395 | Terminated | Solid Tumors|Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Non-Hodgkin''s Lymphoma |
Plexxikon |
March 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 438.48 | 分子式 | C26H22N4O3 |
| CAS号 | 1627929-55-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (200.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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