SPHK

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新SPHK产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7177	PF-543 hydrochloride	PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，K_i为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。	J Transl Med, 2024, 22(1):43 Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8303 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7174	Opaganib (ABC294640)	Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。	Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Bioact Mater, 2022, 15:29-43 Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
S7176	SKI II	SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。	Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695 Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6512	Defensamide (MHP)	Defensamide (MHP)是sphingosine kinase (SPHK1)激活剂。它可通过增强SPHK1活性、诱导cAMP生成来调节表皮免疫反应。
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604.
S5989	SKI-178	SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂，在急性髓细胞白血病（AML）细胞系中， IC50范围为约500 nM-1 μM。
S7177	PF-543 hydrochloride	PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，K_i为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。	J Transl Med, 2024, 22(1):43 Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8303 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7174	Opaganib (ABC294640)	Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。	Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Bioact Mater, 2022, 15:29-43 Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
S7176	SKI II	SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。	Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695 Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S5989	SKI-178	SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂，在急性髓细胞白血病（AML）细胞系中， IC50范围为约500 nM-1 μM。
S6512	Defensamide (MHP)	Defensamide (MHP)是sphingosine kinase (SPHK1)激活剂。它可通过增强SPHK1活性、诱导cAMP生成来调节表皮免疫反应。
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604.

SPHK抑制剂选择性比较