HIF

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。

S2919

IOX2

IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α转录抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S7939New

Chetomin

Chetomin是HIF-1的抑制剂,减弱HIF-1转录活性。在微摩尔浓度下,破坏 HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。

S8171New

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8138New

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979New

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。

S2919

IOX2

IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α转录抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S7939New

Chetomin

Chetomin是HIF-1的抑制剂,减弱HIF-1转录活性。在微摩尔浓度下,破坏 HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。

S8171New

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S8138New

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979New

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

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