HIF

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HIF 抑制剂 (10个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。
  • J Hepatol, 2014, 61(4):746-54
  • Cell Prolif, 2016, 49(2):173-84
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。
  • Nucleic Acids Res, 2015, 10.1093/nar/gkv379
  • Oncotarget, 2015, 6(4):2250-62
  • Nitric Oxide, 2015, 46:192-203
S2919 IOX2 IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
  • Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y
  • Nitric Oxide, 2015, 46:192-203
  • Int J Low Extrem Wounds, 2015, 14(1):63-72
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
  • Vascul Pharmacol, 2016, 10.1016/j.vph.2016.05.002
  • Pathol Oncol Res, 2016, 10.1007/s12253-016-0076-3
S7612 PX-478 2HCl PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。
  • Biochem Biophys Res Commun, 2015, 463(1-2):130-6
S7939 Chetomin Chetomin是HIF-1的抑制剂,减弱HIF-1转录活性。在微摩尔浓度下,破坏 HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
S7979 FG-2216 FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
S7946 KC7F2 KC7F2是一种选择性HIF-1α转录抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1007 Roxadustat (FG-4592) <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S2919 IOX2 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7309 BAY 87-2243 <1 mg/mL <1 mg/mL 8 mg/mL
S7612 PX-478 2HCl 78 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S7939 Chetomin <1 mg/mL 100 mg/mL 10 mg/mL
S8171 Daprodustat (GSK1278863) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7979 FG-2216 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S7946 KC7F2 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
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