HIF

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1007 Roxadustat (FG-4592) <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S2919 IOX2 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7309 BAY 87-2243 <1 mg/mL 33 mg/mL 8 mg/mL
S7946 KC7F2 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8441 LW 6 <1 mg/mL 13 mg/mL 1 mg/mL
S8443 MK-8617 <1 mg/mL 20 mg/mL 1 mg/mL
S7958 Lificiguat(YC-1) <1 mg/mL 60 mg/mL 60 mg/mL
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7979 FG-2216 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S8171 Daprodustat (GSK1278863) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S7483 DMOG 35 mg/mL 35 mg/mL 35 mg/mL
S7939 Chetomin <1 mg/mL 100 mg/mL 10 mg/mL
S7612 PX-478 2HCl 78 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。

S2919

IOX2

IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

S7946

KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α转录抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

S8441New

LW 6

LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。在cell-based HRE-reporter gene assays中,LW6抑制缺氧诱导的HIF-1α转录活性的IC50为2.64 μM。

S8443New

MK-8617

MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。

S7958New

Lificiguat(YC-1)

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

S7979

FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。

S7483

DMOG

DMOG 是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂。

S7939

Chetomin

Chetomin是HIF-1的抑制剂,减弱HIF-1转录活性。在微摩尔浓度下,破坏 HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

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