PKC

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1055 Enzastaurin (LY317615) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2791 Sotrastaurin <1 mg/mL 87 mg/mL 2 mg/mL
S1421 Staurosporine <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2911 Go 6983 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) <1 mg/mL 82 mg/mL <1 mg/mL
S7663 LY333531 HCl <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S7207 Ro 31-8220 Mesylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2554 Daphnetin <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S4066 Dequalinium Chloride <1 mg/mL 0.025 mg/mL <1 mg/mL
S2391 Quercetin <1 mg/mL 61 mg/mL 10 mg/mL
S2327 Myricitrin <1 mg/mL 93 mg/mL 1 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S8064 Midostaurin (PKC412) <1 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S2791

Sotrastaurin

Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S1421

Staurosporine

Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7663New

LY333531 HCl

LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7207

Ro 31-8220 Mesylate

Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S2327

Myricitrin

Myricitrin是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7119

Go6976

Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S2791

Sotrastaurin

Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S1421

Staurosporine

Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7663New

LY333531 HCl

LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7207

Ro 31-8220 Mesylate

Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S2327

Myricitrin

Myricitrin是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7119

Go6976

Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。