Ruboxistaurin (LY333531) HCl
别名: Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride 中文名称：鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure
CAS: 169939-93-9
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产品质控
常与Ruboxistaurin (LY333531) HCl一起在实验中被使用的化合物
Kadir RRA, et al. Metab Brain Dis. 2021 Oct;36(7):1817-1832.
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|---|---|---|
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相关信号通路图
PKC抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MV4-11 | Function assay | 1 uM | Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot | 18077363 | |
| MOLM13 | Apoptosis assay | Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM | 18077363 | ||
| MV4-11 | Apoptosis assay | Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM | 18077363 | ||
| endothelial cells | Function assay | Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM | 8709095 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脐静脉内皮细胞(HUVEC) | ||
| 浓度 | 200 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将HUVEC细胞接种于96孔板，用低糖的DMEM培养基（含10%FBS）培养12小时，血清饥饿处理HUVECs12小时，然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后，将培养基换为0.5 mg/ml MTT，在37℃，5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基，换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS |
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27784766 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00297401 | Completed | Diabetes Mellitus Type 1 |
Chromaderm Inc.|Heart and Stroke Foundation of Canada |
March 2006 | Phase 3 |
| NCT00190970 | Completed | Diabetic Neuropathy |
Chromaderm Inc. |
October 2004 | Phase 2 |
| NCT00482976 | Completed | Diabetes Mellitus |
Chromaderm Inc.|Joslin Diabetes Center |
December 2003 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 505.01 | 分子式 | C28H28N4O3.HCl |
| CAS号 | 169939-93-9 | SDF | Download Ruboxistaurin (LY333531) HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.01 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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