Src

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

点击更多

Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。

S2700

KX2-391

KX2-391是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S7008

PP2

PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S7060

PP1

PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7565

WH-4-023

WH-4-023是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。

S2700

KX2-391

KX2-391是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S7008

PP2

PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S7060

PP1

PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7565

WH-4-023

WH-4-023是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

Tags: Src activation | Src kinase family | Src family kinases | Src activity | Src cancer | Src tyrosine kinase | Src pathway | Src phosphorylation | Src inhibition | Src kinase pathway | Src kinase assay | Src inhibitors cancer | Src inhibitor clinical trials | Src inhibitor review