Src

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Src 抑制剂 (12个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Cancer Discov, 2011, 1(7):608-25
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Nat Cell Biol, 2013, 15(4):395-405
  • Nat Cell Biol, 2014, 16(5):401-14
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Blood, 2011, 118(7):1885-98
  • Cancer Res, 2010, 70(19):7489-99
S2700 KX2-391 KX2-391是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
  • Autophagy, 2016, 12(2):432-8
  • Neurotox Res, 2015, 27(4):384-98
S7008 PP2 PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.12
  • Oncotarget, 2015, 6(32):33658-74
  • Sci Rep, 2016, 10.1038/srep22363
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
  • J Pharmacol Sci, 2015, 129(1):65-71
  • Anticancer Res, 2014, 34(6):2913-8
S7060 PP1 PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
  • J Virol, 2011, 85(5):2296-304
  • Mol Cancer, 2014, 13:176
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。
S7565 WH-4-023 WH-4-023是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
  • Nature, 2016, 534(7607):341-6
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Cancer Discov, 2011, 1(7):608-25
S7774 SU6656 SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
  • J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1006 Saracatinib (AZD0530) <1 mg/mL 35 mg/mL 31 mg/mL
S1014 Bosutinib (SKI-606) <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S2700 KX2-391 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S7008 PP2 <1 mg/mL 60 mg/mL 2 mg/mL
S2202 NVP-BHG712 <1 mg/mL 101 mg/mL 3 mg/mL
S7060 PP1 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) <1 mg/mL 39 mg/mL <1 mg/mL
S2391 Quercetin <1 mg/mL 61 mg/mL 10 mg/mL
S7565 WH-4-023 <1 mg/mL 12 mg/mL 6 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S7774 SU6656 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
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