S2194 |
R406
|
R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
-
Cell Mol Immunol, 2023, 1-14.
-
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
-
Front Immunol, 2023, 14:1108244
|
|
S1533 |
R406 (free base)
|
R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
-
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
-
Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302106
-
Theranostics, 2022, 12(5):2232-2247
|
|
S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
|
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
-
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
-
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
|
|
S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
|
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。 |
-
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
-
Front Immunol, 2023, 14:1279155
-
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
|
|
S2625 |
Fostamatinib (R788)
|
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
-
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
-
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
-
Precis Clin Med, 2023, 10.1093/pcmedi/pbad025
|
|
S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
-
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
-
Cell Rep, 2022, 38(13):110567
|
|
S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
|
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
-
Cells, 2023, 12(3)453
-
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
|
|
S2206 |
Fostamatinib (R788) disodium
|
Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
-
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
-
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
S7006 |
BAY-61-3606
|
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
-
Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
|
|
S7738 |
PRT-060318 2HCl
|
PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 |
-
PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
-
FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221
-
Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122
|
|
S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
-
Cells, 2023, 12(9)1295
-
Cells, 2023, 12(9)1295
|
|
S8442 |
TAK-659
|
TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
-
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
-
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
|
|
S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
-
Phytomedicine, 2019, 61:152859
-
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
-
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
|
|
S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
|
Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 |
-
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
-
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
|
|
S7286 |
RO9021
|
RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
|
S6519 |
R112
|
R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。 |
|
|
S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 Pinus 和 Picea)通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
|
|
S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
|
Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 |
|
|
S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
|
Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 |
|
|
S8948 |
SRX3207
|
SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
|
|
E0437New |
ZAP-180013
|
ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂,IC50 为 1.8 μM。 |
|
|
E4580New |
Sovleplenib
|
Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.025 μM,在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用,可发挥协同作用,杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
|
|
S2194 |
R406
|
R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
- Cell Mol Immunol, 2023, 1-14.
- Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
- Front Immunol, 2023, 14:1108244
|
|
S1533 |
R406 (free base)
|
R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
- Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
- Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302106
- Theranostics, 2022, 12(5):2232-2247
|
|
S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
|
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
- J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
|
|
S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
|
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。 |
- Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
- Front Immunol, 2023, 14:1279155
- J Leukoc Biol, 2023, qiad025
|
|
S2625 |
Fostamatinib (R788)
|
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
- Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
- Precis Clin Med, 2023, 10.1093/pcmedi/pbad025
|
|
S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
- ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
- Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
- Cell Rep, 2022, 38(13):110567
|
|
S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
|
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
- Cells, 2023, 12(3)453
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
|
|
S2206 |
Fostamatinib (R788) disodium
|
Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
- Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
- Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
- J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
S7006 |
BAY-61-3606
|
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
- Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678
- Nat Commun, 2022, 13(1):6226
- Nat Commun, 2022, 13(1):6226
|
|
S7738 |
PRT-060318 2HCl
|
PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 |
- PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
- FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221
- Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122
|
|
S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
- Cells, 2023, 12(9)1295
- Cells, 2023, 12(9)1295
|
|
S8442 |
TAK-659
|
TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
- Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
- ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
|
|
S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
- Phytomedicine, 2019, 61:152859
- J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
- Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
|
|
S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
|
Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 |
- Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
- J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
- ScholarsArchive@OSU, 2020, None
|
|
S7286 |
RO9021
|
RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
|
S6519 |
R112
|
R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。 |
|
|
S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 Pinus 和 Picea)通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
|
|
S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
|
Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 |
|
|
S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
|
Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 |
|
|
S8948 |
SRX3207
|
SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
|
|
E0437New |
ZAP-180013
|
ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂,IC50 为 1.8 μM。 |
|
|
E4580New |
Sovleplenib
|
Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.025 μM,在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用,可发挥协同作用,杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
|
|