Syk

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2194 R406 R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
Cell Mol Immunol, 2023, 1-14.
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Front Immunol, 2023, 14:1108244
S1533 R406 (free base) R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302106
Theranostics, 2022, 12(5):2232-2247
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S7523 Entospletinib (GS-9973) Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Front Immunol, 2023, 14:1279155
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
S2625 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
Precis Clin Med, 2023, 10.1093/pcmedi/pbad025
S3026 Piceatannol Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
Cell Rep, 2022, 38(13):110567
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2206 Fostamatinib (R788) disodium Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S7006 BAY-61-3606 BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7738 PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。
PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221
Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(9)1295
Cells, 2023, 12(9)1295
S8442 TAK-659 TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7286 RO9021 RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
S6519 R112 R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
S9715 Lanraplenib (GS-SYK) Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E0437New ZAP-180013 ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂,IC50 为 1.8 μM。
E4580New Sovleplenib Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.025 μM,在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用,可发挥协同作用,杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
S2194 R406 R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
Cell Mol Immunol, 2023, 1-14.
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Front Immunol, 2023, 14:1108244
S1533 R406 (free base) R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302106
Theranostics, 2022, 12(5):2232-2247
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S7523 Entospletinib (GS-9973) Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Front Immunol, 2023, 14:1279155
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
S2625 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
Precis Clin Med, 2023, 10.1093/pcmedi/pbad025
S3026 Piceatannol Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
Cell Rep, 2022, 38(13):110567
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2206 Fostamatinib (R788) disodium Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
Cancer Res, 2023, 83(16):2675-2689
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S7006 BAY-61-3606 BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7738 PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。
PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468
FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221
Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(9)1295
Cells, 2023, 12(9)1295
S8442 TAK-659 TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7286 RO9021 RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
S6519 R112 R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
S9715 Lanraplenib (GS-SYK) Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E0437New ZAP-180013 ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂,IC50 为 1.8 μM。
E4580New Sovleplenib Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.025 μM,在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用,可发挥协同作用,杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
E0437New ZAP-180013 ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂,IC50 为 1.8 μM。
E4580New Sovleplenib Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.025 μM,在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用,可发挥协同作用,杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

Syk抑制剂选择性比较

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