Syk

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2194 R406 <1 mg/mL 100 mg/mL 0 mg/mL
S2206 R788 (Fostamatinib) Disodium <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S1533 R406 (free base) <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S8032 PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl 86 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S2625 Fostamatinib (R788) <1 mg/mL 116 mg/mL <1 mg/mL
S8442 TAK-659 4 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S7286 RO9021 <1 mg/mL 5 mg/mL 7 mg/mL
S7006 BAY-61-3606 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S3026 Piceatannol <1 mg/mL 48 mg/mL 48 mg/mL
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) <1 mg/mL 39 mg/mL <1 mg/mL
S7738 PRT-060318 2HCl 75 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S7523 Entospletinib (GS-9973) <1 mg/mL 26 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。

S2206

R788 (Fostamatinib) Disodium

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S8442New

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7286New

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S7006New

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。

S2206

R788 (Fostamatinib) Disodium

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S8442New

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7286New

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S7006New

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

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